Amylocaine

Mặc dù đã giới thiệu sử dụng thuốc tiêm cocaine để gây tê vùng vào năm 1884, các chất thay thế không gây nghiện đã được tìm kiếm ngay lập tức [L1882]. Cuối cùng, vào năm 1903, thuốc gây tê cục bộ tổng hợp và không gây nghiện đầu tiên trên thế giới, amylocaine, đã được tổng hợp và cấp bằng sáng chế dưới tên Forneaucaine bởi Ernest Fourneau tại Viện Pasteur [L1882]. Ở những nơi khác trong các quốc gia nói tiếng Anh, nó được gọi là Stovaine, với nghĩa của từ tiếng Pháp 'Fourneau' là 'bếp' trong tiếng Anh [L1882]. Mặc dù amylocaine có thể được sử dụng tại chỗ hoặc tiêm, nhưng nó được sử dụng rộng rãi nhất cho gây tê tủy sống [L1882]. Mặc dù nó chắc chắn sở hữu các tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn cocaine [L1882], nhưng sự phát triển và sử dụng lâm sàng của thuốc gây tê cục bộ mới hơn, hiệu quả hơn và thậm chí an toàn hơn như lidocaine, bupivicaine và prilocaine trong những năm 1940 và 1950 đã thay thế và sử dụng amylocaine lỗi thời.

Chỉ định phổ biến nhất cho việc sử dụng amylocaine là gây tê tủy sống [A32277].

Giống như tất cả các thuốc gây tê cục bộ khác, amylocaine hoạt động như một loại thuốc ổn định màng giúp giảm tốc độ khử cực và khử cực của màng kích thích [A32278]. Theo cách này, việc truyền tín hiệu thần kinh cho các chuyển động cơ thể nhất định có thể bị chặn [A32278]. Đặc biệt, khi được gây mê tủy sống, gây mê kết quả thường có thể kéo dài từ ngực đến chân [A32278].

Đặc biệt, amylocaine, giống như các thuốc gây tê cục bộ khác, liên kết và phong tỏa các kênh natri điện áp đặt trong màng kích thích của các thụ thể cảm giác khác nhau [A32278]. Sau khi bị chặn, dòng natri trên các kênh và màng bị ức chế [A32278]. Bởi vì dòng natri là cần thiết để tạo điều kiện cho các tiềm năng hoạt động của tế bào thần kinh và dẫn truyền tín hiệu qua màng thụ thể cảm giác, sự ức chế dòng này sau đó ngăn chặn các phản ứng cơ thể thường xảy ra do các tín hiệu thần kinh [A32278].

Việc thiếu thông tin chi tiết về tính đặc hiệu của amylocaine liên quan đến việc thiếu thông tin về dược động học của nó tại thời điểm sử dụng chính vào đầu những năm 1900 [T146].

Việc thiếu thông tin chi tiết về tính đặc hiệu của amylocaine liên quan đến việc thiếu thông tin về dược động học của nó tại thời điểm sử dụng chính vào đầu những năm 1900 [T146].