Thuốc Leucodinine B 10% - Mekophar

Mequinol là một phenol được sử dụng trong các ứng dụng khác nhau. Nó được sử dụng như một chất ức chế các monome acrylic và acrylonitirles, như một chất ổn định cho hydrocarbon clo hóa và ethyl cellulose, như một chất ức chế tia cực tím, như một chất trung gian hóa học trong sản xuất chất chống oxy hóa, dược phẩm, chất dẻo và thuốc nhuộm [L993]. Nó được tìm thấy như là một thành phần hoạt động trong các loại thuốc bôi được sử dụng để làm mất sắc tố da được chỉ định để điều trị lentigines năng lượng mặt trời.

Mequinol hiện chủ yếu chỉ có sẵn như là một thành phần hoạt chất trong các sản phẩm kết hợp kết hợp với tretinoin được chỉ định để điều trị lentigine năng lượng mặt trời và các tổn thương tăng sắc tố liên quan do phơi nắng mãn tính [Nhãn FDA].

Mequinol trên thực tế được coi là một hóa chất melanocytotoxic mà khi bị oxy hóa trong melanocytes dẫn đến sự hình thành các thực thể độc hại như quinone [L993]. Các hợp chất gây độc tế bào như vậy sau đó có khả năng phá hủy và phá hủy các tế bào sắc tố, do đó gây ra sự bong tróc da [L993]. Đáp lại, các tế bào da có khả năng tự bảo vệ bản thân trước các tác nhân gây độc tế bào này với sự trợ giúp của glutathione nội bào và hoạt động giải độc của glutathione S-transferase trên các hợp chất gây độc tế bào [L993]. Bất kể, do đó, bằng cách của hồ sơ dược lực học có vẻ tiêu cực và gây tổn hại này mà cơ chế hoạt động của mequinol đôi khi được mô tả [L993].

Lentigines năng lượng mặt trời và các tổn thương tăng sắc tố có liên quan là các tổn thương khu trú, sắc tố, điểm vàng của da, thường là trên các khu vực của cơ thể đã tiếp xúc thường xuyên với ánh sáng mặt trời [Nhãn FDA]. Những tổn thương này được đặc trưng bởi sự gia tăng số lượng melanocytes hoạt động và tăng sản xuất melanin [Nhãn FDA]. Mặc dù cơ chế hoạt động của mequinol chưa được làm rõ hoàn toàn [Nhãn FDA], khi được sử dụng như một thành phần hoạt động kết hợp với các tác nhân khác như tretinoin trong các sản phẩm làm mất sắc tố da, một sự kết hợp giữa một số cơ chế tiềm năng được đề xuất. Thứ nhất, trên thực tế, mequinol được coi là một hóa chất gây độc tế bào melanocytotoxic mà khi bị oxy hóa trong melanocytes dẫn đến sự hình thành các hợp chất độc hại như quinone [L993]. Các tác nhân gây độc tế bào như vậy sau đó có khả năng phá hủy và phá hủy các tế bào sắc tố, dẫn đến sự mất sắc tố da [L993] của lentigine mặt trời hoặc các tổn thương tăng sắc tố liên quan khác. Tuy nhiên, các tế bào da có khả năng tự bảo vệ bản thân trước các thực thể gây độc tế bào như vậy bằng glutathione nội bào (GSH) [L993]. Sự bảo vệ này được gợi ra thông qua hoạt động enzyme của glutathione S-transferase (GST), chịu trách nhiệm cho sự kết hợp của các tác nhân gây độc với glutathione [L993]. Ngược lại, tretinoin đã được quan sát là có tác dụng ức chế mạnh các GST của động vật có vú và có khả năng làm giảm mức độ GSH nội bào trong các tế bào khác nhau [L993]. Kết quả là, sự kết hợp của mequinol với tretinoin dường như cho phép tăng cường khả năng hiệp đồng của hiệu ứng melanocytotoxic liên quan đến sự ức chế và suy giảm tế bào chất của GSH và GST [L993]. Thứ hai, mặc dù mequinol là chất nền cho enzyme tyrosinase và do đó hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh của sự hình thành tiền chất melanin bằng các phản ứng tạo thuận lợi của tyrosinase, nhưng ý nghĩa lâm sàng của hành động này chưa được biết đến [Nhãn FDA].

Các mẫu nước tiểu của bệnh nhân u ác tính được điều trị bằng mequinol đã được phân tích và các chất chuyển hóa mequinol khác nhau đã được xác định, bao gồm 3,4-dihydroxyanisole, hai dẫn xuất o-methyl 3-hydroxy-4-methoxyanisole và 4-hydroxy-3-methoxyanisole, và thậm chí hydro có thể có nguồn gốc ít nhất một phần từ mequinol [A32735]. Tất cả các chất chuyển hóa được xác định này được bài tiết chủ yếu dưới dạng sunfat và glucuronide - chỉ một phần nhỏ các chất có trong nước tiểu ở dạng không liên hợp [A32735]. Cuối cùng, 3,4-dihydroxyanisole được coi là chất chuyển hóa quan trọng nhất của mequinol [A32735].

Nếu một sản phẩm tại chỗ kết hợp mequinol và tretinoin được sử dụng quá mức, một số tác dụng phụ tiềm ẩn như đỏ da, bong tróc da, khó chịu, đổi màu hoặc giảm sắc tố có thể xảy ra [Nhãn FDA]. Những sản phẩm như vậy không được chỉ định khi uống [Nhãn FDA]. Dữ liệu MSDS báo cáo rằng việc tiếp xúc lâu dài với liều 25 UMOL / L ở người có thể dẫn đến các tác động gây đột biến như ức chế DNA trong tế bào lympho [MSDS].