Triflusal
Mô tả
Triflusal là một axit 2-acetoxy-4-trifluoromethylbenzoic và nó là một phân tử liên quan đến hóa học aspirin nhưng không phải là một dẫn xuất. Lợi ích của tác nhân này là thiếu tác dụng đối với con đường axit arachidonic, sản xuất oxit nitric và tăng nồng độ nucleotide tuần hoàn trên các tế bào nội mô. Lần gần đây nhất là sự mở rộng của các mạch máu ngoại biên. [A31675] Điều rất quan trọng là phòng ngừa thứ phát đột quỵ do thiếu máu cục bộ bằng cách giảm nguy cơ chảy máu. [A31676] Nó được phát triển bởi J. Uriach và Company và mặc dù nó là được thương mại hóa ở các quốc gia khác nhau, nó không được FDA, EMA hoặc HealthCanada chấp thuận.
Chỉ định
Triflusal được chỉ định là điều trị dự phòng rối loạn huyết khối. [L1185] Nó đã được đăng ký ở Tây Ban Nha và các quốc gia khác ở Châu Âu, Nam Mỹ và Hàn Quốc để phòng ngừa Đột quỵ và nhồi máu cơ tim. [T93]
Dược lực học
Triflusal là một thuốc chống đông máu chống huyết khối. Nó ức chế không thể đảo ngược việc sản xuất thromboxane-B2 trong tiểu cầu bằng cách acetylating cycloxygenase-1. Triflusal ảnh hưởng đến nhiều mục tiêu khác như NF kappa B, đây là yếu tố điều hòa biểu hiện gen đối với cycloxygenase-a và cytokine. Nhiều nghiên cứu so sánh hồ sơ hiệu quả và an toàn (ví dụ xuất huyết toàn thân) giữa axit triflusal và acetylsalsylic đã cho thấy không có sự khác biệt đáng kể hoặc hồ sơ an toàn và hiệu quả tốt hơn cho triflusal. Triflusal đã được chứng minh là bảo vệ mô não do ức chế quá trình peroxid hóa lipid do quá trình tái oxy hóa anoxia. [A7336]
Động lực học
Triflusal có liên quan về mặt hóa học với axit acetylsalicylic (ASA) và ức chế không thể đảo ngược cycloxygenase-1 (COX-1) trong tiểu cầu. Acetyl hóa nhóm COX-1 hoạt động ngăn chặn sự hình thành thromboxane-B2 trong tiểu cầu. Tuy nhiên, nó là duy nhất bởi vì nó dự phòng con đường chuyển hóa axit arachidonic trong các tế bào nội mô. Ngoài ra, nó ủng hộ việc sản xuất oxit nitric, một thuốc giãn mạch. [A7340]
Trao đổi chất
Ở gan, triflusal trải qua quá trình deacetyl hóa, tạo thành chất chuyển hóa chính của nó 2-OH-4-trifluoromethyl benzoic acid (HTB). Chất chuyển hóa chính này dường như đã đánh dấu các đặc tính chống tiểu cầu trong ống nghiệm. [T93]
Độc tính
Có khả năng tạo ra xuất huyết toàn thân lớn. [L1168]
