Testosterone propionate

Testosterone propionate là một steroid đồng hóa giải phóng chậm hơn với thời gian bán hủy ngắn. Đặc tính này cho phép người dùng chạy các chu kỳ propionate testosterone ngắn trong 8-10 tuần vì nồng độ huyết tương tối đa đạt được sau 2-4 tuần. [L1159] Đây là một dẫn xuất steroid androstane tổng hợp của testosterone dưới dạng este propionate 17β của Testosterone. [T83] Testosterone propionate được phát triển ban đầu bởi các phòng thí nghiệm Watson và được FDA phê duyệt vào ngày 5 tháng 2 năm 1974. Hiện tại, loại thuốc này đã bị ngừng sử dụng ở người, nhưng ứng dụng bác sĩ thú y vẫn có sẵn dưới dạng OTC. [L1160]

Testosterone propionate thường được sử dụng để xây dựng khối lượng cơ bắp. Chỉ định y tế ban đầu là điều trị thiếu hụt androgen ở nam giới trưởng thành trong điều trị suy sinh dục hoặc do nguyên nhân. [L1161] Ngày nay, testosterone propionate được chỉ định sử dụng cho bò cái để kích thích tăng trưởng tối đa. [L1160]

Việc sử dụng testosterone propionate có thể gây ra việc sản xuất protein liên quan đến sự phát triển tình dục của nam giới. estrogen. [L1161] Các thử nghiệm lâm sàng cũng cho thấy, giảm LH huyết tương sau khi dùng testosterone propionate. [A31625]

Tác động của testosterone ở người và các động vật có xương sống khác xảy ra theo hai cơ chế chính: bằng cách kích hoạt thụ thể androgen (trực tiếp hoặc dưới dạng DHT), và bằng cách chuyển đổi thành estradiol và kích hoạt một số thụ thể estrogen nhất định. Testosterone tự do (T) được vận chuyển vào tế bào chất của các tế bào mô đích, nơi nó có thể liên kết với thụ thể androgen, hoặc có thể bị giảm xuống 5alpha-dihydrotestosterone (DHT) bởi enzyme tế bào chất 5alpha-reductase. Các khu vực liên kết được gọi là các yếu tố đáp ứng hormone (HRE) và ảnh hưởng đến hoạt động phiên mã của một số gen nhất định, tạo ra các hiệu ứng androgen.

Như tất cả các este testosterone, testosterone propionate nhanh chóng bị thủy phân thành testosterone tự do trong huyết tương. [A31625] Testosterone được chuyển hóa thành steroid 17-keto thông qua hai con đường khác nhau. Các chất chuyển hóa hoạt động chính là estradiol và dihydrotestosterone (DHT). [L1162]

Các báo cáo đã cho thấy một sự kích thích tiềm năng của sự phát triển mô ung thư. Sự tích lũy testosterone propionate tiềm năng trong cơ thể tạo ra nguy cơ cao bị phù thứ phát do giữ nước và natri. [L1162]