Sugammadex

Sugammadex là một chất gắn kết thư giãn chọn lọc được chỉ định để đảo ngược sự phong tỏa thần kinh cơ gây ra bởi rocuronium bromide và vecuronium bromide trong khi phẫu thuật ở người lớn. Rocuronium bromide và vecuronium bromide là những thuốc ức chế thần kinh cơ gây tê liệt tạm thời và đặc biệt hữu ích cho gây mê toàn thân, thông khí hoặc đặt nội khí quản mà bệnh nhân có thể cần phẫu thuật. Sugammadex cung cấp một lựa chọn điều trị mới để đảo ngược tác dụng của những loại thuốc đó và có thể giúp bệnh nhân phục hồi sau phẫu thuật sớm hơn. Sugammadex (tên thương hiệu Bridion) được Merck Sharp và Dohme bán trên thị trường, và đã được FDA Hoa Kỳ chấp thuận vào ngày 15 tháng 12 năm 2015.

Sugammadex được chỉ định để đảo ngược sự phong tỏa thần kinh cơ gây ra bởi rocuronium bromide và vecuronium bromide ở người lớn trải qua phẫu thuật.

Sugammadex là một gamma-cyclodextrin biến đổi tạo thành phức chất hòa tan trong nước rất chặt chẽ theo tỷ lệ 1: 1 với các thuốc ức chế thần kinh cơ steroid (rocuronium> vecuronium >> pancuronium). Sugammadex tạo ra một gradient nồng độ ủng hộ sự di chuyển của rocurionium từ chỗ nối cơ thần kinh vào huyết tương, nhanh chóng đảo ngược sự phong tỏa thần kinh cơ do rocuronium gây ra. Các rocuronium tự do trong huyết tương sau đó được liên kết chặt chẽ với sugammadex, hỗ trợ khuếch tán các phân tử rocuronium còn lại ra khỏi mối nối thần kinh cơ và tăng rocuronium tự do trong huyết tương.

Không có chất chuyển hóa của sugammadex đã được quan sát trong các nghiên cứu lâm sàng.

Bệnh nhân suy thận nặng (với độ thanh thải creatinin dưới 30 ml / phút) nên tránh sử dụng thuốc vì độ thanh thải của thuốc giảm và có bằng chứng không nhất quán về sự an toàn của nó trong nhóm bệnh nhân này.