Mepivacaine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mepivacaine

Loại thuốc

Thuốc gây tê

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm: 1%, 1,5%, 2%, 3%.

Thuốc tiêm phối hợp mepivacaine hydrocloride 2% và corbadrin (1:20000).

Mepivacaine được chỉ định:

• Gây tê ngoài màng cứng hoặc khoang cùng.
• Gây tê thấm.
• Gây tê vùng qua tĩnh mạch (phong bế kiểu Bier).
• Gây tê vùng để can thiệp ngoại khoa (trừ khoa sản).
• Gây tê đám rối thần kinh.
• Phong bế dây thần kinh ngoại vi.
• Gây tê xuyên khí quản và chỉ định (có hoặc không có corbadrin) để gây tê thấm hoặc phong bế thần kinh răng hoặc gây tê vùng.

Mepivacaine hydrocloride là thuốc gây tê loại amid có thời gian tác dụng trung bình. Giống như tất cả các thuốc gây tê, mepivacaine phong bế xung động thần kinh phát ra và dẫn truyền do làm giảm độ thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri. Điều này làm ổn định màng và ức chế khử cực một cách thuận nghịch, dẫn đến giảm hiệu điện thế tác động dẫn truyền và tiếp đó là phong bế dẫn truyền.

Mepivacaine có tác dụng dược lý giống như lidocain, nhưng độc hơn với trẻ sơ sinh vì thuốc chuyển hóa chậm hơn và tác dụng giữ ion của thuốc do máu trẻ sơ sinh có pH thấp hơn, vì vậy không dùng mepivacaine trong gây tê sản khoa.

Mepivacaine có cùng những công dụng như lidocain, trừ trường hợp gây tê bề mặt và trong sản khoa.

Mepivacaine cũng đã được kết hợp tiêm bắp với một số thuốc khác để giảm đau tại vùng tiêm.

Hấp thu

Mepivacaine gây giãn mạch ít hơn, tác dụng xuất hiện nhanh hơn và thời gian tác dụng kéo dài hơn lidocain.

Khi gây tê ngoài màng cứng, tác dụng của dung dịch 2% bắt đầu trong khoảng 7 - 15 phút và thời gian gây tê kéo dài trong 115 - 150 phút.

Khi dùng gây tê khoang cùng, thời gian tác dụng của dung dịch 1 - 2% kéo dài khoảng 105 - 170 phút.

Khi dùng gây tê trong nha khoa, Mepivacaine bắt đầu tác dụng trong khoảng 0,5 - 2 phút ở hàm trên và 1 - 4 phút ở hàm dưới; 0,7 - 1 ml dung dịch Mepivacaine hydrocloride 3% gây tê tủy răng trong thời gian 10 - 17 phút và gây tê mô mềm trong khoảng 60 - 100 phút.

Phân bố

Khoảng 78% mepivacaine gắn với protein huyết tương.

Nửa đời trong huyết tương khoảng 2 - 3 giờ ở người lớn và khoảng 9 giờ ở trẻ sơ sinh. Mepivacaine có thể khuếch tán vào nhau thai.

Chuyển hóa

Mepivacaine chuyển hóa chủ yếu ở gan, thông qua khử N-methyl, hydroxyl hóa nhân thơm và sau đó liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Mepivacaine bài tiết trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và lượng nhỏ (khoảng 5 - 10%) thuốc dưới dạng không thay đổi.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc tê có thể đối kháng tác dụng của thuốc chống nhược cơ trên hệ cơ xương. Sử dụng đồng thời dẫn đến tác dụng ức chế cộng hợp.

Sử dụng đồng thời thuốc tê Mepivacaine với thuốc điều trị tăng huyết áp phong bế hạch làm tăng nguy cơ giảm huyết áp nặng hoặc tim chậm.

Nếu hấp thu nhanh với lượng lớn, thuốc tê có thể làm tăng hoặc kéo dài tác dụng của thuốc phong bế thần kinh - cơ.

Sử dụng đồng thời thuốc tê với thuốc giảm đau loại thuốc phiện có thể làm giảm tần số hô hấp và thông khí phế nang.

Tương kỵ thuốc

Dung dịch có tính bền cao với thủy phân acid hoặc kiềm và có thể hấp tiệt trùng nhiều lần hoặc bảo quản trong thời gian dài. Tuy vậy, không được hấp lọ đựng thuốc đầu gắn kim dùng cho nha khoa, vì nắp lọ không chịu được nhiệt độ cao khi hấp.

Thuốc tiêm chứa corbadrin không ổn định khi hấp.

Mepivacaine hydrocloride tương kỵ với hydroxyd kiềm.

Quá mẫn với mepivacaine hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc những thuốc gây tê loại amid khác.

Dị ứng với natri bisulfit.

Sản khoa: Gây tê tủy sống (gây tê dưới màng nhện).

Porphyrin huyết.

Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất cần nhưng chưa đặt máy tạo nhịp.

Động kinh chưa kiểm soát (tiêm vào động mạch).

Liều dùng Mepivacaine

Người lớn

Liều lượng thay đổi tùy theo cách thức gây tê, mức độ gây tê cần thiết và đáp ứng của cá nhân người bệnh.

Dùng liều nhỏ nhất và nồng độ thấp nhất cần thiết có thể đạt tác dụng mong muốn.

Liều duy nhất tối đa (hoặc tổng liều của nhiều lần dùng trong một thủ thuật) dùng cho người lớn khỏe mạnh, nặng 70 kg, không dùng thuốc an thần, thường không được vượt quá 400 mg, tổng liều trong 24 giờ không quá 1 g.

Gây tê thấm (từng lớp):

Tối đa 40 ml dung dịch 1% (400 mg) hoặc 80 ml dung dịch 0,5% (400 mg).

Dung dịch 0,5% có thể được chuẩn bị bằng cách pha loãng dung dịch 1% với dung dịch natri clorid 0,9% dùng để tiêm.

Gây tê vùng (cổ tử cung, cánh tay, khoang liên sườn, bộ phận sinh dục nữ ngoài):

Liều 5 - 40 ml dung dịch 1% (50 - 400 mg) hoặc 5 - 20 ml dung dịch 2% (100 - 400 mg) được sử dụng.

Gây tê bộ phận sinh dục nữ ngoài:

1/2 liều được tiêm vào mỗi bên.

Gây tê cận cổ tử cung:

Tiêm vào mỗi bên tới 10 ml dung dịch 1% (100 mg), phải tiêm chậm, cách nhau 5 phút giữa các bên. Đây là liều tối đa được khuyến cáo cho thủ thuật trong 90 phút.

Kết hợp gây tê bộ phận sinh dục nữ ngoài và cận cổ tử cung:

Liều có thể tới 15 ml dung dịch 1% (150 mg) được tiêm cho mỗi bên.

Gây tê vùng để giảm đau:

Liều 1 - 5 ml dung dịch 1% (10 mg đến 50 mg) hoặc 1 - 5 ml dung dịch 2% (20 - 100 mg).

Gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê khoang cùng:

Dùng dung dịch 1%, 1,5%, hoặc 2% mepivacaine hydrocloride không chứa chất bảo quản.

Để phòng tiêm vào động mạch hoặc tiêm vào khoang dưới màng nhện một lượng lớn mepivacaine, cần tiêm một liều test 5 ml dung dịch gây tê ít nhất 5 phút trước khi cho tổng liều.

Liều thông thường:

• 15 - 30 ml dung dịch 1% (150 - 300 mg) hoặc;
• 10 - 25 ml dung dịch 1,5% (150 - 375 mg) hoặc;
• 10 - 20 ml dung dịch 2% (200 - 400 mg).

Gây tê từng lớp hoặc gây tê vùng trong nha khoa:

Liều thông thường tại mỗi vị trí tiêm trong quai hàm là 1,8 ml dung dịch 2% (36 mg) có chứa levonordefrin (corbadrin) hoặc 1,8 ml dung dịch 3% (54 mg). Tiêm chậm kèm theo hút luôn.

Tổng liều 9 ml (180 mg khi dùng dung dịch 2% hoặc 270 mg khi dùng dung dịch 3%) đủ để gây tê toàn bộ khoang miệng.

Tổng liều của tất cả các vị trí tiêm không được vượt quá 400 mg.

Trẻ em

Thường dùng liều giảm bớt, liều dùng không được vượt quá 5 - 6 mg/kg, đặc biệt ở trẻ em dưới 14 kg. Trẻ nhỏ hơn 3 tuổi hoặc trẻ em dưới 14 kg, chỉ nên dùng dung dịch có nồng độ dưới 2%.

Tổng liều phải được tính toán cẩn thận và không được vượt quá 9 ml (180 mg khi dùng dung dịch 2% hoặc 270 mg khi dùng dung dịch 3%).

Khuyến cáo cách tính liều tối đa như sau:

Liều tối đa (mg) = [Cân nặng của trẻ (pound) / 150] x 400 mg; 1 pound = 0,454 kilogram.

Đối tượng khác

Thường dùng liều giảm bớt cho người cao tuổi, người suy yếu hoặc ốm nặng và người giảm lưu lượng máu ở gan, ví dụ như suy tim sung huyết hoặc bệnh gan.

Cách dùng

Có thể dùng mepivacaine bằng cách gây tê từng lớp, gây tê ngoài màng cứng (gồm cả khoang cùng) hoặc bằng cách gây tê thần kinh ngoại biên. Không bao giờ được dùng dung dịch có chứa chất bảo quản để gây tê ngoài màng cứng hoặc khoang cùng.

Khi dùng mepivacaine, phải có sẵn thiết bị và thuốc hồi sức cần thiết để điều trị những tác dụng phụ có thể xảy ra.

Thường gặp

Loạn nhịp tim, chóng mặt, tăng huyết áp, hạ huyết áp, buồn nôn, nôn mửa, gây mê.

Ít gặp

Nhịp tim chậm, ức chế cơ tim, trụy tim mạch, phù.

Lo lắng, bồn chồn, mất định hướng, lú lẫn, cơn động kinh, ngủ lơ mơ, mất ý thức, rét run.

Mày đay, ngứa, toát mồ hôi, ban đỏ, tê đầu lưỡi, nhói như kim châm và nóng rát nhất thời ở nơi tiêm.

Run rẩy, nhìn mờ, ù tai, ngừng hô hấp, phản ứng phản vệ.

Hiếm gặp

Viêm màng nhện, ngừng tim, chứng song thị, rối loạn thần kinh, suy hô hấp.

Không xác định tần suất

Nhiễm toan, phù mạch (bao gồm phù thanh quản), ngất, giảm cung lượng tim, block tim, loạn nhịp thất và có thể ngừng tim.

Kích động hoặc trầm cảm, có thể co giật, co thắt đồng tử, nhiệt độ tăng cao, tê liệt ý thức, gây mê dai dẳng, dị cảm, suy nhược, tê liệt tứ chi, đau đầu.

Viêm màng não nhiễm trùng, liệt dây thần kinh sọ.

Bí tiểu, tiểu tiện hoặc đại tiện không tự chủ, suy giảm tình dục.

Chuyển dạ chậm, tăng tỷ lệ sinh hỗ trợ bằng kỹ thuật đặt Forceps.

Lưu ý chung

Không tiêm mepivacaine trong mạch máu, vì có thể gây co giật do độc tính toàn thân, dẫn đến ngừng tim.

Sau mỗi lần tiêm thuốc gây tê, phải theo dõi tình trạng tim mạch, hô hấp và thị giác của người bệnh để phát hiện tác dụng độc hại xảy ra trên hệ thần kinh trung ương hoặc trên hệ tim mạch.

Phải sẵn sàng phương tiện cấp cứu.

Phải giảm liều khi người bệnh thiếu oxy, tăng kali huyết hoặc nhiễm toan.

Gây tê tủy sống có thể có tác dụng lâu dài hoặc vĩnh viễn.

Sau khi gây tê trong nha khoa, tránh ăn, nhai kẹo cao su hoặc uống đồ nóng đến khi cảm giác trở lại hoàn toàn do có thể dẫn đến việc cắn vào lưỡi, môi hoặc bên trong má.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các thuốc gây tê vào trong nhau thai do khuếch tán. Không dùng mepivacaine cho người mang thai vì có thể gây tác dụng độc hại với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Người đang dùng mepivacaine phải tránh cho con bú, vì có thể gây tác dụng độc hại cho trẻ bú sữa.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Mepivacaine có thể ảnh hưởng đến khả năng phản ứng khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Bác sĩ quyết định tùy từng trường hợp bệnh nhân có đủ sức khỏe để lái xe ô tô, vận hành máy móc hay không.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng quá liều gồm chóng mặt, xanh tím, run, co thắt phế quản, buồn ngủ cực độ, co giật, thở nông hoặc chậm nhịp tim.

Cách xử lý khi quá liều thuốc Mepivacaine

Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Cố thử làm hết tác dụng gây tê bằng cách bơm phồng garô khí phía trên vị trí tiêm khi gây tê từng lớp hoặc gây tê vùng.

Điều trị cơn co giật bằng diazepam thường có hiệu lực.

Điều trị giảm huyết áp bằng truyền dịch tĩnh mạch và đặt người bệnh ở tư thế trendelenburg.

Có thể điều trị loạn nhịp chậm (khi tần số tim < 60 lần/phút) bằng tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc dưới da atropin với liều 15 µg/kg.

Khi phát sinh nhiễm acid chuyển hóa, tiêm tĩnh mạch natri bicarbonat 0,5 - 2 mEq/kg và thực hiện thông khí hỗ trợ sớm (khi có suy hô hấp).

Quên liều và xử trí

Vì mepivacaine chỉ sử dụng khi cần thiết như trước khi phẫu thuật hoặc thủ tục y tế khác nên không có lịch trình dùng thuốc cụ thể.