Ganirelix

Ganirelix là một chất đối kháng hormone giải phóng gonadotropin cạnh tranh (thuốc đối kháng GnRH). Nó chủ yếu được sử dụng trong hỗ trợ sinh sản để kiểm soát rụng trứng. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của GnRH trên tuyến yên, do đó nhanh chóng ngăn chặn việc sản xuất và hành động của LH và FSH. Ganirelix được sử dụng trong điều trị sinh sản để ngăn ngừa rụng trứng sớm có thể dẫn đến việc thu hoạch trứng quá non để sử dụng trong các thủ tục như thụ tinh trong ống nghiệm. Ganirelix được Merck & Co., Inc. bán trên thị trường với tên Orgalutran®.

Đối với sự ức chế tăng LH sớm ở những phụ nữ trải qua quá trình kích thích buồng trứng có kiểm soát.

Ganirelix hoạt động bằng cách ngăn chặn cạnh tranh các thụ thể GnRH trên tuyến sinh dục tuyến yên và con đường dẫn truyền sau đó. Nó gây ra sự ức chế nhanh chóng, có thể đảo ngược của sự tiết gonadotropin. Sự ức chế bài tiết LH của tuyến yên bằng ganirelix rõ rệt hơn so với FSH. Một bản phát hành ban đầu của gonadotropin nội sinh đã không được phát hiện với ganirelix, phù hợp với tác dụng đối kháng. Sau khi ngừng ganirelix, nồng độ LH và FSH của tuyến yên được phục hồi hoàn toàn trong vòng 48 giờ.

Sau khi tiêm tĩnh mạch ganirelix acetate một liều cho các tình nguyện viên nữ khỏe mạnh, ganirelix Acetate là hợp chất chính có trong huyết tương (50% 70% tổng lượng phóng xạ trong huyết tương) lên đến 4 giờ và nước tiểu (17,1. liều) lên đến 24 giờ. Ganirelix Acetate không được tìm thấy trong phân. Peptide 1144 và 1 peptide của Ganirelix Acetate là các chất chuyển hóa chính được quan sát thấy trong phân.