Gadopentetic Acid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Gadopentetic acid

Loại thuốc:

Thuốc cản quang

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Dạng muối: Gadopentetate dimeglumine
• Dung dịch tiêm 10 mmol / 20 mL (469,01 mg / mL) (tiêm tĩnh mạch)
• Dung dịch tiêm 2mmol/l (tiêm khớp)

Chất Gadopentetic acid được chỉ định dùng trong:

Tiêm tĩnh mạch trong chẩn đoán bằng cộng hưởng từ MRI ở người lớn và trẻ em (từ 2 tuổi trở lên) để tạo điều kiện quan sát những cấu trúc bất thường hoặc những tổn thương trong:

• Hệ thần kinh trung ương: não, cột sống và các mô liên quan.
• Mô ngoài sọ/ ngoài tủy: đầu và cổ
• Cơ thể.

Chụp cộng hưởng từ MRI khớp cho những bệnh nhân đáp ứng cả 3 điều kiện sau:

• Chẩn đoán rằng chụp cộng hưởng từ MRI là thật sự cần thiết.
• Không chụp được bằng phương pháp chụp cộng hưởng từ (MRI) không sử dụng chất cản quang;
• Không thể sử dụng các chất cản quang được cho phép khác.

Gadopenptetic acid là một chất đối quang thuận từ và tạo ra một momen khi đặt trong từ trường. Nhờ vào tính chất thuận từ này, adopentetic acid tác động lên các proton xung quang, làm thay đổi cường độ tín hiệu phát ra cũng như thay đổi độ tương phản của mô trên phim giúp dễ dàng phát hiện được các cấu trúc bất thường trong cơ quan được chụp MRI.

Gadopentetate không qua được hàng rào máu não nguyên vẹn, do đó, không tích tụ trong não bình thường hoặc trong các tổn thương không kèm bất thường hàng rào máu não như u nang, sẹo sau phẫu thuật, v.v..

Gatopentetate tích tụ khi hàng rào máu não bị suy giảm chức năng do các bệnh lý khác nhau như khối u, áp xe hoặc nhồi máu bán cấp.

Hấp thu

Không có.

Phân bố

Thể tích phân bố Vd (266 ± 43 mL / kg). Thuốc không qua được hàng rào máu não nguyên vẹn.

Chuyển hóa

Không phát hiện chất chuyển hóa của gadopentetic acid trong máu. Không nhận thấy có sự liên kết của chất này với protein huyết tương (trong thử nghiệm invitro)

Thải trừ

Bệnh nhân có chức năng thận bình thường: Thời gian bán thải T1/2: 1,6 ± 0,13 giờ.

• Gadopentetate được thải trừ qua thận nhờ lọc ở cầu thận, 83 ± 14% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 6 giờ và 91 ± 13% được tìm thấy trong vòng 24 giờ sau khi tiêm. Độ thanh thải thận và thanh thải tổng cộng của gadopentetate gần như là giống hệt, tương tự như những chất thải trừ chủ yếu nhờ lọc cầu thận.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Thời gian bán thải có thể kéo dài tỉ lệ nghịch với mức giảm độ lọc cầu thận.

• Độ thanh thải creatinin (ClCr): từ 60 đến <90ml/ phút: 2,6 ± 1,2 giờ
• Độ thanh thải creatinin (ClCr): từ 30ml đến < 60ml/ phút: 4,2 ± 2,0 giờ
• Độ thanh thải creatinin (ClCr) <30ml/ phút: 10,89 ± 6,9 giờ.

Chưa phát hiện tương tác giữa gadopentetic acid với những thuốc khác.

Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với gadopentetic acid

Bệnh nhân suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận <30 ml/ phút/1,73 m2) hoặc tổn thương thận cấp.

Liều lượng dùng trong chụp cộng hưởng từ sọ não, cột sống, toàn thân (tiêm tĩnh mạch):

• Liều lượng khuyến cáo của tiêm gadopentetate là 0,2 ml/kg (0,1 mmol/kg) với tốc độ không quá 10ml mỗi 15 giây.

Liều lượng dùng trong chụp cộng hưởng từ khớp (tiêm nội khớp)

• Liều lượng khuyến cáo của tiêm gadopentetate là 2mmol/l

Người lớn

Trẻ em

Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Thường gặp

Đau vị trí tiêm / cảm giác áp lực tại vị trí tiêm (khớp).

Nhức đầu thoáng qua ở mức độ nhẹ đến trung bình, chóng mặt, buồn nôn, lạnh vùng tiêm, lạnh cục bộ.

Ít gặp

Phản ứng tại vị trí tiêm: Viêm tĩnh mạch, đau, nóng cục bộ, phù và cảm giác nóng rát.

Hiếm gặp

Phản ứng vasovagal (ngất do phản xạ thần kinh phế vị), nôn mửa.

Mạch máu: Viêm tĩnh mạch huyết khối, huyết khối tĩnh mạch sâu,

Đau sau xương ức, đau lưng, sốt, suy nhược, cảm giác nóng, lạnh toàn thân, mệt mỏi, tức ngực, phản ứng phản vệ như khó thở, co thắt phế quản và ho.

Tim mạch: Ngừng tim, tăng huyết áp, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, loạn nhịp, đau nửa đầu, ngất, giãn mạch.

Hệ tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy.

Hệ thần kinh: Kích độc, lo lắng, khát nước, buồn ngủ, nhìn đôi, mất ý thức, rối loạn ngôn ngữ, co giật (bao gồm cả cơn động kinh lớn), dị cảm.

Hệ hô hấp: Kích ứng họng, viêm mũi, hắt hơi, suy hô hấp, phù phổi.

Da: Phát ban, đổ mồ hôi (hyperhidrosis), ngứa, mày đay, phù mặt, mụn mủ.

Cơ quan khác: Viêm kết mạc, rối loại thị giác, kích ứng mắt, đau mắt, chảy nước mắt, bất thường vị giác, khô miệng, đau răng, tăng tiết nước bọt, đau tai, suy giảm thính lực, đau khớp.

Lưu ý chung

1. Xơ hóa hệ thống nguồn gốc thận (NSF)

Thuốc cản quang chứa gadolinium (GBCA) làm tăng nguy cơ xơ hóa hệ thống nguồn gốc thận (NSF) ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Tránh sử dụng GBCA cho những bệnh nhân này trừ khi chẩn đoán là thật sự cần thiết. Nguy cơ bị NSF liên quan đến GBCA là lớn nhất với các bệnh nhân bị bệnh thận mạn mức độ nặng (GFR <30ml/ phút/1,73m2) cũng như bệnh nhân bị tổn thương thận cấp tính. Nguy cơ thấp hơn với bệnh nhân mắc bệnh thận mạn mức độ trung bình (GFR 30-59 ml/ phút/ 1,73 m2) và ít nguy cơ đối với bệnh nhân bệnh thận mạn mức độ nhẹ (GFR 60-89 ml/ phút/ 1,73 m2). NSF có thể dẫn đến tử vong hoặc suy nhược cơ và các cơ quan khác. Trước khi sử dụng gadopentetic acid, tất cả bệnh nhân cần phải làm xét nghiệm cận lâm sàng để chẩn đoán xem có bị rối loạn chức năng thận hay không.

2. Phản ứng quá mẫn

Phản ứng phản vệ trên tim mạch, hô hấp và/ hoặc trên da hiếm khi dẫn đến tử vong. Nguy cơ phản ứng quá mẫn cao hơn ở những bệnh nhân có tiền sử phản ứng với các thuốc cản quang, hen phế quản hoặc dị ứng. Phản ứng quá mẫn thường xảy ra vài giờ sau khi tiêm thuốc.

3. Suy thận

Nguy cơ tổn thương thận cấp có thể xảy ra trong vòng 48 giờ sau khi tiêm gadopentetic acid ở những bệnh nhân suy thận trước đó. Nguy cơ này càng cao khi tăng liều thuốc cản quang. Sử dụng liều thấp nhất có thể, đánh giá chức năng thận ở bệnh nhân suy thận và cần có thời gian để thuốc thải trừ hoàn toàn trước khi lặp lại liều.

4. Phản ứng tại vị trí tiêm

Hoại tử da và mô mềm, huyết khối, hội chứng chèn ép khoang cần phẫu thuật rất hiếm khi xảy ra.

5. Che lấp các tổn thương có thể thấy được bằng MRI không sử dụng chất cản quang

Như bất kỳ chất cản quang thuận từ nào, tiêm gatopentetic acid có thể che lấp các tổn thương nhìn thấy được bằng MRI không sử dụng chất cản quang.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại mức độ an toàn của gadopentetic acid dành cho phụ nữ có thai là loại C (thận trọng khi sử dụng nếu lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra với thai nhi. GBCA đi qua nhau thai và dẫn đến việc thai nhi bị nhiễm gadolinium. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy nguy cơ và các nghiên cứu trên người không có sẵn hoặc các nghiên cứu trên động vật và người đều không được thực hiện.)

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Gadopentetate được bài tiết qua sữa mẹ. Thời gian bài tiết của gadolinium vào sữa mẹ cũng như mức độ hấp thụ gadopentetic acid ở trẻ sơ sinh và ảnh hưởng của nó vẫn chưa được xác định.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Gadopentetic acid có thể không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, biến chứng tràn dịch khớp xảy ra sau khi tiêm gadopentetic acid có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe do hạn chế vận động khớp.

Lưu ý với trẻ em

Các thử nghiệm lâm sàng và nghiên cứu an toàn ở trẻ em cho thấy việc tiêm gadopentetic acid để chụp cộng hưởng từ sọ não, cột sống và cả cơ thể cho trẻ em từ 2 đến 16 tuổi là an toàn. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả đối với trẻ em dưới 2 tuổi.

Lưu ý khác (đối với tiêm khớp)

Khi thực hiện tiêm nội khớp, cần có kỹ thuật vô trùng nghiêm ngặt để tránh nhiễm trùng cho bệnh nhân.

Nên kết hợp sử dụng màn huỳnh quang tăng sáng trong quá trình tiêm để đảm bảo vị trí kim phù hợp và tránh tiêm ngoài bao khớp. Không nên đè ép vào vị trí tiêm trong quá trình thực hiện.

Tránh tiêm vào các khớp bị nhiễm trùng.

Quá liều và xử trí

Chưa có báo cáo về phản ứng toàn thân khi tiêm quá liều gadopentetic acid.