Gadodiamide

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gadodiamide

Loại thuốc

Chất đối quang thuận từ

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 0.5 mmol/ml.

Gadodiamide được chỉ định tiêm tĩnh mạch để chụp cộng hưởng từ (MRI) nhằm mục đích dễ nhận ra những cấu trúc bất thường hoặc những tổn thương ở các vị trí khác nhau trong cơ thể (khoang ngực, ổ bụng, vùng chậu, khoang sau phúc mạc), kể cả hệ thần kinh trung ương (sọ não, cột sống, các mô liên quan).

Đặc tính thuận từ của gadodiamide làm tăng khả năng đối quang trong chụp cộng hưởng từ.

Gadodiamide không qua được hàng rào máu não không bị tổn thương. Sử dụng gadodiamide làm tăng tín hiệu của những vùng mà hàng rào máu não bị suy giảm chức năng do các quá trình bệnh lý khác nhau và giúp chẩn đoán tốt hơn so với khi chụp cộng hưởng từ không dùng thêm chất đối quang từ.

Khi không tăng tín hiệu không có nghĩa là không có bệnh lý vì một số trường hợp ác tính mức độ thấp hoặc mảng cộng hưởng từ không hoạt hoá sẽ không làm tăng tín hiệu được, có thể dùng dữ liệu này để chẩn đoán phân biệt giữa các nguyên nhân bệnh lý khác nhau.

Hấp thu

Sau khi tiêm liều 0,1 và 0,3 mmol/kg, không thấy có động học phụ thuộc liều.

Phân bố

Gadodiamide nhanh chóng phân bố vào dịch ngoại bào. Không nhận thấy có sự liên kết giữa gadodiamide với protein huyết tương. Thể tích phân bố tương tự như thể tích nước ngoại bào. Nửa đời phân bố khoảng 4 phút.

Chuyển hóa

Không có chất chuyển hoá nào được phát hiện.

Thải trừ Gadodiamide

Gadodiamide được thải trừ qua thận nhờ lọc ở cầu thận. Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, 85% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 4 giờ và 95 - 98% được tìm thấy trong vòng 24 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. Độ thanh thải thận và thanh thải tổng cộng của gadodiamide gần như là như nhau, tương tự như những chất mà thải trừ chủ yếu nhờ lọc cầu thận.

Thời gian bán thải của gadodiamide khoảng 70 phút. Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận (tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút), thời gian bán thải có thể kéo dài và tỉ lệ nghịch với mức lọc cầu thận.

Tương tác với các thuốc khác

Chưa có tương tác nào được biết đến.

Tương kỵ thuốc

Không trộn lẫn gadodiamide trực tiếp với các thuốc khác. Cần sử dụng bơm kim tiêm riêng.

Gadodiamide chống chỉ định trong các trường hợp

• Không dùng cho bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất gadodiamide hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (độ lọc cầu thận < 30 ml/phút/1,73m2), tổn thương thận cấp hoặc bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.
• Không dùng cho trẻ sơ sinh dưới 4 tuần tuổi.

Liều dùng Gadodiamide

Người lớn

Chụp hệ thần kinh trung ương:

Bệnh nhân có cân nặng ≤ 100 kg: 0,1 mmol/kg (0,2 mL/kg). Khi nghi ngờ có di căn vào não, liều 0,3 mmol/kg có thể được chỉ định.

Bệnh nhân có cân nặng > 100 kg: Thông thường liều 10 mmol là đủ tác dụng đối quang để giúp cho chẩn đoán. Khi nghi ngờ có di căn vào não, tổng liều 30 mmol thường là đủ.

Liều 0,3 mmol/kg thể trọng có thể được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch. Ở những bệnh nhân sau khi đã tiêm liều 0,1 mmol/kg (0,2 mL/kg), hình ảnh thu được chưa đủ rõ, có thể tiêm thêm mũi thứ hai với liều 0,2 mmol/kg trong vòng 20 phút sau mũi thứ nhất để giúp chẩn đoán chính xác hơn.

Chụp cả cơ thể:

Bệnh nhân có cân nặng ≤ 100 kg: 0,1 mmol/kg hoặc đôi khi là liều 0,3 mmol/kg.

Bệnh nhân nặng > 100 kg: liều 10 mmol và 30 mmol thường là đủ đối quang để chẩn đoán.

Chụp mạch:

Liều 0,1 mmol/kg. Trong các trường hợp hẹp động mạch bụng và vùng xương chậu, có thể dùng liều cao hơn, tối đa là 0,3 mmol/kg đã cho thấy là giúp chẩn đoán tốt hơn.

Trẻ em

Chụp hệ thần kinh trung ương: Liều tương tự liều dành cho người lớn.

Chụp cả cơ thể: Liều cho trẻ em trên 6 tháng tuổi, liều khuyến cáo là 0,1 mmol/kg.

Cách dùng Gadodiamide

Chế phẩm được sử dụng ngay cho bệnh nhân mà không cần chuẩn bị gì thêm. Lấy thuốc vào bơm tiêm ngay trước khi sử dụng. Các lọ thuốc và chai polypropylene được bào chế để sử dụng cho một bệnh nhân. Chất đối quang từ không sử dụng hết trong một lần chụp cần phải được bỏ đi.

Dùng đường tiêm tĩnh mạch. Với người lớn, liều cần dùng phải được đưa hết trong một lần tiêm tĩnh mạch. Để đảm bảo là toàn bộ lượng thuốc đối quang từ được tiêm hết, cần bơm rửa ống tiêm thuốc bằng dung dịch tiêm natri chloride 0,9%.

Cần tiến hành chụp hình ảnh ngay khi bắt đầu tiêm chất đối quang từ, trong khi và ngay sau khi tiêm chất đối quang, tuỳ thuộc vào thiết bị cộng hưởng từ được sử dụng để thu được tác dụng đối quang tối ưu. Hoàn thành quy trình chụp MRI trong vòng 1 giờ kể từ sau khi dùng gadodiamide.

Không xác định tần suất

Quá mẫn, sốc phản vệ, lo âu, thay đổi vị giác, chóng mặt, đau đầu, dị cảm, co giật, run, lơ mơ, rối loạn khứu giác thoáng qua, suy giảm thị lực, nhịp tim nhanh, khó thở, ho, co thắt phế quản, suy hô hấp, rát họng, hắt hơi, nóng bừng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, xơ hóa toàn thân do thận (NSF), ngứa, mề đay, phát ban, phù mặt, phù mạch, đau khớp, tổn thương thận cấp, tăng creatinin máu ở bệnh nhân đã bị suy thận nặng từ trước, cảm giác nóng, đau chỗ tiêm, đau ngực, sốt, run.

Lưu ý chung

Không được dùng trong tiêm tủy sống vì có thể gây ra co giật, hôn mê, suy giảm chức năng của hệ thần kinh cảm giác và vận động.

Cần cân nhắc đến khả năng xảy ra các phản ứng, bao gồm những phản ứng nghiêm trọng, đe doạ tính mạng, gây tử vong, choáng phản vệ hay phản ứng tim mạch hoặc các phản ứng đặc ứng khác, đặc biệt là ở những bệnh nhân được biết là quá mẫn cảm hoặc có tiền sử hen hay các bệnh dị ứng đường hô hấp khác. Cần chuẩn bị sẵn biện pháp xử trí với đầy đủ các thuốc và phương tiện cần thiết để cấp cứu ngay khi có phản ứng nghiêm trọng xảy ra.

Đã có những báo cáo về chứng xơ hoá toàn thân do thận liên quan đến việc sử dụng gadodiamide và các chất đối quang từ có chứa gadolinium ở những bệnh nhân suy thận cấp hoặc suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút/1,73m2). Chống chỉ định dùng gadodiamide cho các bệnh nhân này. Cần hết sức thận trọng trong việc lựa chọn liều và sử dụng gadodiamide cho các bệnh nhân có hội chứng gan thận. Nguy cơ xây ra xơ hoá toàn thân do thận, nếu có, ở bệnh nhân suy thận mức độ vừa chưa được biết.

Trước khi dùng gadodiamide, tất cả các bệnh nhân cần phải làm các xét nghiệm cận lâm sàng để chẩn đoán xem có bị rối loạn chức năng thận hay không.

Thiếu thông tin về việc lặp lại liều ở bệnh nhân bị tổn thương thận, vì vậy chỉ nên tiêm nhắc lại gadodiamide khi khoảng cách giữa 2 liều ít nhất là 7 ngày.

Không dùng gadodiamide cho trẻ sơ sinh dưới 4 tuần tuổi. Do chức năng thận chưa hoàn thiện ở trẻ nhỏ dưới 1 tuổi, chỉ sử dụng gadodiamide cho những bệnh nhân này sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng.

Ở những bệnh nhân bị động kinh hoặc tổn thương não, khả năng bị co giật trong thời gian điều trị có thể tăng lên. Cần chú ý khi điều trị cho những bệnh nhân này, chuẩn bị sẵn các thiết bị và sản phẩm y tế cần thiết cho việc điều trị nhanh chóng chứng co giật có thể xảy ra.

Gadodiamide tác động tới kết quả đo nồng độ calci trong huyết thanh định lượng bằng phương pháp đo màu, được áp dụng phố biến trong các bệnh viện. Nó cũng có thể ảnh hưởng tới kết quả định lượng các chất điện giải (ví dụ như sắt). Vì vậy, không sử dụng các xét nghiệm này trong vòng 12 - 24 giờ sau khi dùng gadodiamide. Nếu cần phải định lượng các yếu tố này nên sử dụng các phương pháp khác.

Thuốc được giữ lại trong nhiều tháng hoặc nhiều năm trong một số cơ quan. Nồng độ cao nhất đã được xác định trong xương, tiếp theo là các cơ quan khác (não, da, thận, gan và lá lách). Hậu quả lâm sàng của việc giữ thuốc chưa được xác định ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, tuy nhiên một số bệnh nhân có nguy cơ cao cần phải thận trọng (bệnh nhân cần nhiều liều trong đời, phụ nữ có thai và trẻ em, bệnh nhân đang bị nhiễm trùng).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt được thực hiện trên phụ nữ có thai. Chỉ dùng gadodiamide cho phụ nữ có thai nếu cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra cho phôi thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Mức độ bài tiết của gadodiamide vào sữa mẹ chưa được biết. Dữ liệu hiện có trên động vật cho thấy gadodiamide được bài tiết qua sữa. Không thể loại trừ nguy cơ này khi cho trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chóng mặt, suy giảm thị lực là một trong những tác dụng không mong muốn của thuốc, bệnh nhân cần được lưu ý khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Gadodiamide và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có báo cáo.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị trường hợp quá liều theo triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho các chất cản quang. Chất cản quang có thể được thải trừ theo phương pháp thẩm tách máu.

Quên liều và xử trí

Thuốc được sử dụng bởi nhân viên y tế và gadodiamide chỉ được sử dụng trong quá trình chụp MRI nên sẽ có lịch trình dùng thuốc hằng ngày.