Estradiol benzoate

Estradiol Benzoate là một ester pro-ma túy của [DB00783], một loại hormone xuất hiện tự nhiên lưu thông nội sinh trong cơ thể con người. Estradiol là dạng mạnh nhất trong tất cả các steroid estrogen của động vật có vú và hoạt động như hormone sinh dục nữ chính. Là một loại thuốc proradiol, estradiol benzoate do đó có tác dụng hạ lưu tương tự trong cơ thể thông qua liên kết với Receptor Estrogen (ER) bao gồm các tiểu loại ERα và ERβ, nằm trong các mô khác nhau bao gồm ở vú, tử cung, buồng trứng, da , tuyến tiền liệt, xương, mỡ và não. [DB00783] thường được sản xuất với chuỗi bên ester vì estradiol nội sinh có khả dụng sinh học đường uống rất thấp (2-10%). Chuyển hóa đầu tiên qua ruột và gan nhanh chóng làm suy giảm phân tử estradiol trước khi nó có cơ hội lưu thông hệ thống và phát huy tác dụng estrogen của nó [A12102]. Quá trình este hóa estradiol nhằm mục đích cải thiện sự hấp thu và khả dụng sinh học sau khi uống (như với Estradiol val Cả) hoặc để duy trì giải phóng từ việc tiêm bắp (như với Estradiol Cypionate) thông qua cải thiện tình trạng nhiễm mỡ. Sau khi hấp thụ, các este bị phân cắt, dẫn đến việc giải phóng estradiol nội sinh, hoặc 17β-estradiol. Do đó, Ester pro-thuốc của estradiol được coi là dạng estrogen sinh học [T84]. Estradiol benzoate hiện không có sẵn ở Canada hoặc Mỹ.

Estradiol benzoate hiện không có sẵn trong bất kỳ sản phẩm nào được FDA hoặc Bộ Y tế Canada phê duyệt.

Estradiol, estrogen nội bào chính của con người, hoạt động mạnh hơn so với các chất chuyển hóa của nó, estrone và estriol, ở cấp độ tế bào.

Estradiol xâm nhập vào các tế bào đích một cách tự do (ví dụ, các cơ quan nữ, vú, vùng dưới đồi, tuyến yên) và tương tác với một thụ thể tế bào đích. Khi thụ thể estrogen đã ràng buộc phối tử của nó, nó có thể xâm nhập vào nhân của tế bào đích và điều chỉnh quá trình phiên mã gen dẫn đến sự hình thành RNA thông tin. MRNA tương tác với các ribosome để tạo ra các protein cụ thể thể hiện tác dụng của estradiol trên tế bào đích. Estrogen làm tăng tổng hợp gan của globulin gắn hormone giới tính (SHBG), globulin gắn với tuyến giáp (TBG) và các protein huyết thanh khác và ức chế hormone kích thích nang trứng (FSH) từ tuyến yên trước.

Estrogen ngoại sinh được chuyển hóa bằng cơ chế tương tự như estrogen nội sinh. Estrogen được chuyển hóa một phần bởi cytochrom P450.