Dorzolamide

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dorzolamide

Loại thuốc

Thuốc điều trị tăng nhãn áp; chất ức chế carbonic anhydrase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt: 20 mg/ml.

Dorzolamide được chỉ định điều trị tăng nhãn áp trong trường hợp tăng huyết áp ở mắt hoặc glocom góc mở hoặc bệnh tăng nhãn áp giả (PXF): Dùng phối hợp với thuốc chẹn beta (timolol) hoặc dùng đơn trị liệu ở những bệnh nhân không đáp ứng hoặc chống chỉ định dùng thuốc chẹn beta.

Dorzolamide là thuốc ức chế carbonic anhydrase, một loại enzym được tìm thấy trong nhiều mô của cơ thể, bao gồm cả mắt. Dorzolamide ức chế đặc hiệu và ở mức độ cao CA-II, isoenzyme carbonic anhydrase chính liên quan đến bài tiết dịch thể. Sự ức chế carbonic anhydrase trong thể mi của mắt làm giảm tốc độ bài tiết thủy dịch và nhãn áp bằng cách làm chậm sự hình thành bicarbonate và giảm vận chuyển natri và chất lỏng.

Thuốc có thể làm giảm nhãn áp trung bình khoảng 17 – 23 % ở những bệnh nhân tăng nhãn áp. Thuốc không bị dung nạp khi sử dụng lâu dài; mức giảm nhãn áp trung bình được duy trì trong ít nhất 12 tháng sau khi ổn định ban đầu.

Dorzolamide tích tụ trong hồng cầu sau khi dùng thuốc tại chỗ lâu dài nhờ gắn kết với CA-II; tuy nhiên, không gây các tác dụng phụ do ức chế carbonic anhydrase toàn thân.

Hấp thu

Dorzolamide đạt nồng độ đỉnh trong giác mạc, mống mắt/thể mi và thủy dịch trong vòng 1 - 2 giờ sau khi nhỏ thuốc ở thỏ. Có thể xảy ra hấp thu toàn thân, khả năng gây tác dụng toàn thân thấp.

Tác dụng giảm nhãn áp tối đa trong vòng 2 - 3 giờ sau khi nhỏ thuốc và kéo dài tác dụng trong khoảng 8 giờ hoặc lâu hơn.

Phân bố

Dorzolamide phân bố vào giác mạc, thủy dịch, mống mắt/thể mi và võng mạc sau khi nhỏ thuốc vào mắt ở thỏ. Khoảng 19% liên kết với sắc tố mắt. Dorzolamide được hấp thu toàn thân ưu tiên phân phối vào hồng cầu. Chưa có thông tin về việc dorzolamide có đi qua nhau thai hay được phân phối vào sữa mẹ hay không. Tỉ lệ liên kết protein huyết tương khoảng 33%.

Chuyển hóa

Dorzolamide được chuyển hóa ở gan bởi isoenzyme CYP thành N - desethyldorzolamide (dạng có hoạt tính).

Thải trừ

Dorzolamide bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 80 %) dưới dạng không đổi. Đào thải phi tuyến tính ra khỏi hồng cầu. Thời gian bán thải ban đầu nhanh chóng, thời gian bán thải cuối cùng là 120 ngày.

Tương tác với các thuốc khác

Khả năng xảy ra tác dụng phụ toàn thân tăng lên ở những bệnh nhân dùng đồng thời chất ức chế carbonic anhydrase đường uống và dorzolamide, do đó không khuyến cáo sử dụng đồng thời.

Sử dụng đồng thời chất ức chế anhydrase carbonic đường uống (bao gồm cả dorzolamide) với salicylat liều cao có liên quan rối loạn acid - base và rối loạn điện giải.

Quá mẫn với dorzolamide hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy thận nặng (CrCl < 30 ml/phút).

Nhiễm toan tăng clo huyết.

Liều dùng

Người lớn

Đơn trị liệu: Liều là 1 giọt x 3 lần/ngày nhỏ vào mắt bị ảnh hưởng.

Phối hợp với thuốc chẹn beta: Liều là một giọt x 2 lần/ngày nhỏ mắt bị ảnh hưởng.

Trẻ em

Đơn trị liệu: Liều là một giọt x 3 lần/ngày nhỏ vào mắt bị ảnh hưởng.

Phối hợp với thuốc chẹn beta ở trẻ em ≥ 2 tuổi: Liều là một giọt x 2 lần/ngày nhỏ vào mắt bị ảnh hưởng.

Cách dùng

Dùng dung dịch dorzolamide nhỏ mắt theo các bước sau:

1. Rửa tay sạch bằng xà phòng và nước trước khi sử dụng thuốc.

2. Kiểm tra đầu ống nhỏ giọt để đảm bảo rằng nó không bị mẻ hoặc nứt, tránh để đầu nhỏ thuốc tiếp xúc với mắt hoặc bất kỳ bề mặt nào.

3. Nếu người bệnh đang đeo áp tròng mềm, nên tháo kính áp tròng trước khi sử dụng thuốc nhỏ mắt và đợi ít nhất 15 phút trước khi đeo lại.

4. Ngửa đầu ra sau và nhìn lên trần nhà.

5. Dùng ngón trỏ kéo nhẹ mí mắt dưới xuống dưới để tạo thành một túi giữa mí mắt và con ngươi.

6. Úp ngược chai lên trên mắt và bóp nhẹ chai để nhỏ giọt vào mắt.

7. Nhắm mắt lại và ấn đầu ngón tay vào góc trong của mắt nhắm, giữ trong 2 phút.

8. Nếu sử dụng nhiều hơn một giọt cho cùng một mắt, hãy đợi ít nhất 5 phút trước khi nhỏ giọt tiếp theo.

9. Đậy nắp lại bình sau mỗi lần sử dụng, vặn chặt nắp bên trong của vòi.

10. Rửa tay để loại bỏ thuốc.

Nếu người bệnh đang sử dụng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các loại thuốc này nên được dùng cách nhau ít nhất 10 phút.

Khi thay thế dorzolamide bằng một thuốc chống tăng nhãn áp nhãn khoa khác, hãy ngừng thuốc đó sau khi dùng đúng liều của ngày hôm đó và bắt đầu dùng dorzolamide vào ngày hôm sau.

Thường gặp

Cảm giác nóng, châm chích ở mắt, nhức đầu, viêm bề mặt giác mạc, chảy nước mắt, viêm kết mạc, viêm mí mắt, ngứa mắt, kích ứng mí mắt, mờ mắt, buồn nôn, đắng miệng, suy nhược, mệt mỏi.

Ít gặp

Viêm mống mắt và thể mi.

Hiếm gặp

Chóng mặt, loạn cảm, kích ứng bao gồm đỏ, đau, sụp mí mắt, cận thị (thoáng qua, hết khi ngừng điều trị), phù giác mạc, giảm thị lực, bong màng mạch sau phẫu thuật cắt bỏ bè cũng giác mạc, chảy máu cam, ngứa họng, khô miệng, viêm da tiếp xúc, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, sỏi niệu, quá mẫn cảm (các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng tại chỗ (phản ứng ở mí mắt), phản ứng dị ứng toàn thân bao gồm phù mạch, mày đay và ngứa, phát ban, khó thở, hiếm khi co thắt phế quản).

Không xác định tần suất

Đánh trống ngực, cảm giác có dị vật trong mắt, khó thở.

Lưu ý chung

Sử dụng dorzolamide thận trọng cho những bệnh nhân suy gan.

Chưa có thông tin về việc sử dụng dorzolamide ở những bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc đóng cấp tính. Xử trí bệnh tăng nhãn áp góc đóng cấp tính cần có các can thiệp điều trị ngoài thuốc hạ huyết áp ở mắt.

Sử dụng dorzolamide có thể gây các phản ứng có hại tương tự sulphonamide bao gồm các phản ứng nghiêm trọng như hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, hoại tử gan cấp tính, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, rối loạn chức năng máu khác. Nếu xảy ra các phản ứng nghiêm trọng hoặc có dấu hiệu/triệu chứng quá mẫn cần ngừng sử dụng dorzolamide.

Dorzolamide là một chất ức chế carbonic anhydrase có khả năng hấp thu toàn thân, những bệnh nhân có tiền sử sỏi thận có thể tăng nguy cơ sỏi niệu khi sử dụng dorzolamide.

Nếu xuất hiện các phản ứng dị ứng (ví dụ như viêm kết mạc, phản ứng ở mi mắt), nên xem xét việc ngừng điều trị.Phù nề giác mạc không hồi phục đã được báo cáo ở những bệnh nhân có dị tật giác mạc mãn tính từ trước, tiền sử phẫu thuật trong mắt khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt dorzolamide. Dorzolamide nhỏ mắt nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân này.

Dorzolamide sử dụng sau các phẫu thuật cắt bỏ bè cũng giác mạc có thể gây rách màng mạch ở mắt, giảm trương lực mắt.

Thận trọng khi dùng dorzolamidde cho bệnh nhân khô mắt, tổn thương giác mạc. Bệnh nhân cần được theo dõi trong trường hợp sử dụng kéo dài.

Chưa có thông tin về việc sử dụng dorzolamide ở bệnh nhi dưới 36 tuần tuổi thai và dưới 1 tuần tuổi. Bệnh nhân có chức năng ống thận chưa hoàn thiện chỉ nên dùng dorzolamide sau khi cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và rủi ro vì dorzolamide có nguy cơ gây nhiễm toan chuyển hóa.

Sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có số lượng tế bào nội mô thấp do có nguy cơ cao bị phù giác mạc.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại thuộc nhóm C. Chỉ sử dụng nếu những lợi ích lớn hơn với những rủi ro có thể xảy ra đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có thông tin về việc dorzolamide có được phân phối vào sữa mẹ sau khi nhỏ vào mắt hay không. Nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dorzolamide dựa trên lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với đứa trẻ và lợi ích của việc điều trị cho người phụ nữ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có thông tin đầy đủ về ảnh hưởng của dorzolamide đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các tác dụng phụ như chóng mặt và rối loạn thị giác có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chỉ có thông tin về quá liều do vô tình hoặc cố ý uống dorzolamide.

Các triệu chứng quá liều dorzolamide bao gồm buồn ngủ, buồn nôn, chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, mộng tinh bất thường, chứng khó nuốt. Có thể xảy ra mất cân bằng điện giải, nhiễm toan và ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị triệu chứng và dùng các biện pháp hỗ trợ. Cần theo dõi nồng độ điện giải trong huyết thanh (đặc biệt là kali) và nồng độ pH trong máu.

Quên liều và xử trí

Dùng liều đã quên ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc thông thường. Đừng nhỏ liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.