DL-Methylephedrine

Methylephedrine là một amin amin giao cảm xuất hiện trong các loại thuốc trị ho và cảm lạnh không kê đơn khác nhau trên khắp thế giới [L2838], [L2839], [L2840]. Việc lạm dụng thuốc chứa methylephedrine đã được báo cáo ở Nhật Bản. Methylephedrine không có sẵn hợp pháp tại Hoa Kỳ, nhưng đã được xác định trong các trường hợp lạm dụng thuốc [L2836].

Được sử dụng như một chất chống ho và chống sung huyết [L2834].

Thuốc này hoạt động như một chất chống co thắt, thuốc giãn phế quản và chất chủ vận thụ thể adrenergic [L2834]. Nó kích thích các thụ thể adrenergic alpha và beta, làm giảm ho và nghẹt mũi [L2834]. Cũng như các amin adrenomimetic khác, các thuốc trong nhóm này ít mạnh hơn nhiều so với norepinephrine. Thành viên của nhóm thuốc này làm tăng huyết áp tâm thu và tâm trương, co bóp tim và cung lượng tim; nói chung, tuy nhiên, chúng không làm tăng nhịp tim. Thư giãn cơ trơn phế quản trong thời gian kéo dài xảy ra, và đồng tử giãn ra [L2836].

Dược lý của methylephedrine tương tự như các thành viên khác trong nhóm thuốc ephedra alkaloid. Các hợp chất này là các amin giao cảm vì chúng bắt chước tác dụng của catecholamine đối với hệ thần kinh giao cảm. Các alcaloid này thấm vào hàng rào máu não và có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương trực tiếp với các tác động ngoại biên; các tác động ngoại biên là gián tiếp và chủ yếu qua trung gian là giải phóng norepinephrine [L2836]. Methylephedrine mở rộng phế quản bằng cách thư giãn các cơ phế quản [F100]. Việc giảm đi tiểu khi sử dụng giao cảm được tăng lên thông qua kích hoạt các adrenoceptors alpha của các cơ trơn của bàng quang [F100].

Methylephedrine được chuyển hóa để cung cấp cho ephedrine và norephedrine [F100].

Chuột Ld50 (trong màng bụng): 185mg / kg [L2835]. Các thuốc điều trị giao cảm, chẳng hạn như DL-methylphedrine, có thể dẫn đến sự gia tăng catecholamine, dẫn đến một loạt các tác dụng [A33132], [L2848]: ** Hệ thần kinh / CNS / Tâm thần ** Mất ngủ, Nhức đầu, Co giật, Tai biến mạch máu Thần kinh, run rẩy hoặc rối loạn vận động khác, rối loạn tâm thần khi sử dụng lâu dài, mãn tính [F100] ** Hệ thống tim mạch ** Tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim, Nhồi máu cơ tim, Quá mẫn cảm Viêm cơ tim ** Nhiễm trùng thận ** Kiệt sức và đột quỵ do nhiệt, tăng đường huyết, tăng nhãn áp Bộ Y tế Nhật Bản đã tuyên bố vào tháng 7 năm 2017 rằng các chế phẩm có chứa thuốc này không nên được sử dụng ở trẻ em dưới 12 tuổi (những người rất dễ bị suy hô hấp. Ở nước ngoài, đã có báo cáo rằng nguy cơ suy hô hấp nghiêm trọng, bao gồm tử vong, cao ở trẻ em dưới 12 tuổi) [F98].