Desvenlafaxine

Desvenlafaxine (O-desmethylvenlafaxine) chất chuyển hóa hoạt động chính của venlafaxine, là thuốc chống trầm cảm từ thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (lớp SNRI). Desvenlafaxine có thể được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm lớn và đang được nghiên cứu để sử dụng trong việc kiểm soát các triệu chứng vận mạch ở phụ nữ sau mãn kinh. Nó được xây dựng như một máy tính bảng phát hành mở rộng. FDA chấp thuận vào năm 2008.

Desvenlafaxine được chỉ định để điều trị rối loạn trầm cảm chủ yếu ở người lớn.

Desvenlafaxine là một chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine chọn lọc. Nó thiếu hoạt động đáng kể trên các thụ thể muscarinic-cholinergic, H 1 -histaminergic hoặc α 1 -adrenergic in vitro . Desvenlafaxine dường như không hoạt động chống lại các kênh ion canxi, clorua, kali và natri và cũng thiếu hoạt động ức chế monoamin oxydase (MAO). Nó cũng được chứng minh là thiếu hoạt động đáng kể một lần nữa kênh kali tim, herg, in vitro . So với các SNRI khác, desvenlafaxine trải qua quá trình trao đổi chất đơn giản, có nguy cơ tương tác thuốc-thuốc thấp và không phải chuẩn độ rộng rãi để đạt được liều điều trị. Một số hạn chế của desvenlafaxine bao gồm hiệu quả vừa phải trong điều trị rối loạn trầm cảm chính, hồ sơ an toàn và dung nạp tương tự với các SNRI khác và các triệu chứng ngừng thuốc thoáng qua có thể khi ngừng điều trị.

Desvenlafaxine, chất chuyển hóa hoạt động chính của venlafaxine, là một chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine chọn lọc. Tác dụng lâm sàng của desvenlafaxine được cho là xảy ra thông qua việc tăng cường serotonin và norepinephrine trong hệ thống thần kinh trung ương. Không giống như venlafaxine, desvenlafaxine được cho là có một hồ sơ hoạt động serotonergic và noradrenergic khác biệt.

Con đường chính của quá trình trao đổi chất là thông qua liên hợp qua trung gian UGT. Desvenlafaxine cũng trải qua quá trình khử oxy hóa N thông qua cytochrom P450 3A4 ở một mức độ nhỏ. CYP2D6 không liên quan đến chuyển hóa desvenlafaxine.

Tính an toàn và khả năng dung nạp của desvenlafaxine tương tự như các SNRI khác. Các tác dụng phụ thường gặp khi bắt đầu hoặc tăng liều bao gồm tăng huyết áp và nhịp tim, kích động, run rẩy, đổ mồ hôi, buồn nôn, đau đầu và rối loạn giấc ngủ. Có thể gây rối loạn chức năng tình dục và giảm cân ở một số bệnh nhân. Có thể gây tăng cholesterol huyết toàn phần, cholesterol LDL và triglyceride huyết thanh. Tác dụng rút tiền có thể xảy ra và do đó, liều desvenlafaxine nên được chuẩn độ xuống trước khi ngừng thuốc.