Degarelix

Degarelix được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển. Degarelix là một loại thuốc dẫn xuất peptide tổng hợp liên kết với các thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) trong tuyến yên và ngăn chặn sự tương tác với GnRH. Sự đối kháng này làm giảm hormone luteinising (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH) cuối cùng gây ra sự ức chế testosterone. Giảm testosterone rất quan trọng trong điều trị nam giới bị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển. Về mặt hóa học, nó là một amide decapeptide tuyến tính tổng hợp với bảy axit amin không tự nhiên, năm trong số đó là axit D-amino. FDA chấp thuận vào ngày 24 tháng 12 năm 2008.

Degaralix được sử dụng để kiểm soát ung thư tuyến tiền liệt tiến triển.

Degarelix là một dẫn xuất tổng hợp của GnRH decapeptide, phối tử của thụ thể GnRH. Sản xuất Gonadotropin và androgen từ sự gắn kết của GnRH nội sinh với thụ thể GnRH. Degarelix đối kháng với thụ thể GnRH, từ đó ngăn chặn sự giải phóng LH và FSH từ tuyến yên. LF và FSH giảm theo cách phụ thuộc nồng độ. Việc giảm LH dẫn đến giảm giải phóng testosterone từ tinh hoàn.

Thuốc đối kháng GnRH cạnh tranh với GnRH tự nhiên để liên kết với thụ thể GnRH trong tuyến yên. Chứng mù có thể đảo ngược này ngăn chặn sự giải phóng LH và FSH từ tuyến yên. Việc giảm LH sau đó dẫn đến sự ức chế nhanh chóng và duy trì sự giải phóng testosterone từ tinh hoàn và sau đó làm giảm kích thước và sự phát triển của ung thư tuyến tiền liệt.

70% - 80% degarelix bị thủy phân peptide trong quá trình truyền qua hệ thống gan mật và sau đó được loại bỏ trong phân. Không có chất chuyển hóa hoạt động hoặc không hoạt động hoặc sự tham gia của các isozyme CYP450.

Các phản ứng bất lợi thường được quan sát nhất (> 10%) trong liệu pháp degarelix bao gồm các phản ứng tại chỗ tiêm (ví dụ: đau, ban đỏ, sưng hoặc cứng), bốc hỏa, tăng cân và tăng nồng độ transaminase và gamma-glutamyltransferase trong huyết thanh (GGT ).