Carbinoxamine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carbinoxamine (Carbinoxamine maleate)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine (thế hệ thứ nhất)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 4 mg, 6 mg

Dung dịch uống: 4 mg/5 ml

Hỗn dịch uống, dạng phóng thích kéo dài: 4 mg/ 5 ml

Thuốc Carbinoxamine được dùng điều trị:

• Viêm kết mạc dị ứng do dị nguyên hít hoặc thực phẩm.
• Rối loạn dị ứng trên da.
• Mề đay trên da
• Viêm mũi dị ứng.
• Viêm mũi vận mạch.
• Điều trị hỗ trợ trong phản vệ sau khi đã kiểm soát triệu chứng cấp tính.
• Phản ứng quá mẫn do truyền máu hoặc huyết tương.

Carbinoxamine là một thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất nhóm ethanolamine, với khả năng ức chế thụ thể histamine H1 và ngăn tác động của histamine. Carbinoxamine còn có tác dụng an thần và kháng cholinergic.

Thuốc còn thể hiện tác động tương tự như các chất kháng cholinergic, thuốc chẹn hạch đối kháng adrenergic, thuốc gây tê, thuốc chống co thắt. Tuy nhiên, carbinoxamine không có tác động kháng histamine trên thụ thể histamin H2 của tế bào viền dạ dày, do đó không có khả năng giảm tiết acid dạ dày.

Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống tốt. Thuốc thường khởi phát tác động sau khi uống 30 phút với dạng phóng thích thông thường. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương đối với dạng phóng thích kéo dài là 5,6 - 6,7 tiếng, đối với dạng phóng thích thông thường là 1,5 - 5 tiếng. Thức ăn không ảnh hưởng tới khả năng hấp thu của thuốc. Tác dụng của thuốc thường kéo dài khoảng 4 tiếng.

Chuyển hóa

Carbinoxamine được chuyển hoá qua gan.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua thận ở dạng chuyển hoá, với thời gian bán thải từ 10 - 20 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Carbinoxamine có thể tương tác với các thuốc có tác động ức chế thần kinh (thuốc ngủ, thuốc an thần…) làm tăng tác dụng ức chế thần kinh. Carbinoxamine cũng có thể tương tác với các thuốc ức chế monoamine oxidase, làm gia tăng tác động kháng cholinergic của các thuốc kháng histamine như carbinoxamine.

Không dùng Carbinoxamine cho:

• Trẻ em dưới 2 tuổi.
• Phụ nữ cho con bú.
• Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase.
• Tiền sử quá mẫn với carbinoxamine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng

Người lớn

Viêm kết mạc dị ứng do dị nguyên hít hoặc thực phẩm, rối loạn dị ứng trên da, mề đay trên da, viêm mũi dị ứng, viêm mũi vận mạch, điều trị hỗ trợ trong phản vệ sau khi đã kiểm soát triệu chứng cấp tính, phản ứng quá mẫn do truyền máu hoặc huyết tương:

• Liều đường uống đối với viên nén hoặc dung dịch uống: 4 - 8 mg, 3 - 4 lần/ngày.
• Liều đường uống đối với hỗn dịch uống dạng phóng thích kéo dài: 6 - 16 mg, 2 lần/ngày.

Trẻ em

Viêm kết mạc dị ứng do dị nguyên hít hoặc thực phẩm, rối loạn dị ứng trên da, mề đay trên da, viêm mũi dị ứng, viêm mũi vận mạch, điều trị hỗ trợ trong phản vệ sau khi đã kiểm soát triệu chứng cấp tính, phản ứng quá mẫn do truyền máu hoặc huyết tương:

Đối với dung dịch uống:

• Liều cho trẻ từ 2 - 5 tuổi: 0,2 - 0,4 mg/kg/ngày, chia 3 - 4 lần, hoặc liều 1 - 2 mg, 3 - 4 lần/ngày.
• Liều cho trẻ từ 6 - 11 tuổi: 2 - 4 mg, 3 - 4 lần/ngày.

Đối với hỗn dịch uống dạng phóng thích kéo dài:

• Liều cho trẻ từ 2 - 3 tuổi: 3 - 4 mg, 2 lần/ngày.
• Liều cho trẻ từ 4 - 5 tuổi: 3 - 8 mg, 2 lần/ngày.
• Liều cho trẻ từ 6 - 11 tuổi: 6 - 12 mg, 2 lần/ngày.
• Liều cho trẻ từ 12 tuổi trở lên: 6 - 16 mg, 2 lần/ngày.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Khởi đầu với liều thấp và theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh nhân.

Cách dùng

Uống thuốc (viên nén, dung dịch uống, hỗn dịch uống) khi đói với nước lọc.

Thường gặp

An thần, buồn ngủ, chóng mặt, rối loạn khả năng phối hợp, đau thượng vị, làm dày dịch tiết phế quản.

Không xác định tần suất

Mờ mắt, ớn lạnh, lú lẫn, ho, giảm số lần đi tiểu và lượng nước tiểu, nhịp tim nhanh, khó nuốt, bọng mắt, sưng mắt, tức ngực.

Lưu ý chung

Carbinoxamine có thể gây ra các tác động kháng cholinergic (khô miệng, khô mũi, khô họng, bí tiểu). Cần cực kỳ thận trọng trên những bệnh nhân glaucoma góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, loét dạ dày tá tràng, tắc tá tràng, tắc cổ bàng quang.

Thận trọng đối với bệnh nhân tăng nhãn áp, cường giáp, bệnh tim mạch.

Việc sử dụng các thuốc kháng histamine như carbinoxamine không được khuyến cáo đối với các bệnh nhân hen suyễn từng gặp phải tác dụng có hại nghiêm trọng trên phế quản và phổi do các thuốc kháng histamine. Không sử dụng trong điều trị các triệu chứng hô hấp dưới, kể cả hen suyễn.

Việc sử dụng chung carbinoxamine với các thuốc ức chế thần khác có thể gây tăng tác động ức chế lên thần kinh trung ương. Tuy nhiên, carbinoxamine có thể gây ra tình trạng dễ bị kích động ở trẻ em.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mức độ an toàn cho phụ nữ mang thai: nhóm C (theo phân loại của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược Phẩm Hoa Kỳ, FDA).

Chưa có dữ liệu chứng minh việc sử dụng becaplermin ở phụ nữ mang thai liên quan đến nguy cơ dị tật bẩm sinh, sảy thai hoặc các tác động bất lợi khác cho người mẹ hoặc thai nhi. Cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi khi cần sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Cần ngưng thuốc khi cho con bú hoặc ngược lại do những nguy cơ có thể xảy ra đối với trẻ bú sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Carbinoxamine có thể gây buồn ngủ, do đó, cần thận trọng khi thực hiện các công việc cần sự tỉnh táo và phối hợp vận động như lái xe hay vận hành máy móc.

Quá liều Carbinoxamine và xử trí

Quá liều và độc tính

Trẻ em có thể gặp các triệu chứng kích thích thần kinh trung ương, ảo giác, mất khả năng phối hợp, run, đỏ bừng mặt, sốt. Trường hợp nặng có thể dẫn tới co giật, giãn đồng tử, hôn mê, thậm chí tử vong.

Ở người lớn, các triệu chứng thường gặp gồm buồn ngủ, hôn mê, co giật. Một số trường hợp có thể gây ức chế hô hấp, sốt, đỏ bừng mặt.

Cách xử lý khi quá liều Carbinoxamine

Cân nhắc sử dụng than hoạt tính trên những bệnh nhân còn tỉnh táo hoặc còn khả năng thông khí.

Physostigmine có thể được chỉ định để đảo ngược tác động ức chế thần kinh do tác dụng kháng cholinergic, tuy nhiên tác dụng đảo ngược này thường không kéo dài do thời gian tác động ngắn của physostigmine.

Sử dụng benzodiazepine đường tiêm tĩnh mạch trong các trường hợp co giật, mê sảng.

Quên liều và xử trí

Carbinoxamine thường chỉ được sử dụng khi cần nên ít có khả năng bệnh nhân quên liều hơn so với nhiều thuốc khác. Trong trường hợp sử dụng thuốc kéo dài, nếu quên dùng thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.