Thuốc Ursachol 250mg - Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ursodeoxycholic acid

Loại thuốc

Thuốc thông mật, tan sỏi mật

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 500 mg

Viên nang mềm: 200 mg, 300 mg

Viên nang cứng: 250 mg, 300 mg, 500 mg

Hỗn dịch uống: 250 mg

Làm tan sỏi mật ở bệnh nhân bị sỏi cản quang túi mật không bị vôi hóa có đường kính nhỏ hơn 20mm không bắt buộc phẫu thuật cắt bỏ túi mật hoặc bệnh nhân có nguy cơ cao khi phẫu thuật như người cao tuổi, phản ứng khi gây mê toàn thân, hay bệnh nhân từ chối phẫu thuật.
Ngăn ngừa sự hình thành sỏi mật ở bệnh nhân bị béo phì và đang giảm cân nhanh.

Cải thiện chức năng gan trong xơ gan nguyên phát.

Bệnh gan ứ mật.

Rối loạn gan mật liên quan đến xơ nang ở trẻ em từ 6 tuổi đến 18 tuổi.

Viêm đường mật nguyên phát.

Với người mà tình trạng quá bão hòa cholesterol mật được tạo ra bởi hệ thống thoát dịch tá tràng.

Cơ chế ngăn chặn sự hình thành sỏi mật của acid ursodeoxycholic chưa được xác định rõ, có thể cho rằng khi sử dụng dưới dạng uống thì acid ursodeoxycholic tập trung ở mật sẽ làm giảm độ bão hòa cholesterol trong ống mật thông qua sự ức chế hấp thu cholesterol ở ruột.

Việc giảm độ bão hòa cholesterol dẫn đến quá trình hòa tan dần dần cholesterol trong sỏi mật.

Acid ursodeoxycholic làm tăng quá trình lưu thông trong ống mật. Trong bệnh gan ứ mật mãn tính, sự hiện diện acid ursodeoxycholic làm giảm tính bảo mòn của muối mật, vì vậy làm giảm độ độc tế bào của chúng. Acid ursodeoxycholic cũng có thể bảo vệ tế bào gan khỏi tác hại của các acid mật độc hại như iithocholat, deoxycholat, và chenodeoxycholat trên bệnh nhân bị bệnh gan mãn tính.

Hấp thu

Acid ursodeoxycholic chủ yếu được hấp thu từ ruột non (khoảng 90% liều dùng). Acid ursodeoxycholic gắn kết mạnh với protein huyết tương.

Phân bố

Acid ursodeoxycholic nhanh chóng liên hợp với glycine và taurine trong gan.

Chuyển hóa

Chuyển hóa lần đầu qua gan: Acid ursodeoxycholic ngoại sinh được chuyển hóa qua gan dưới dạng gốc taurin và glycin liên hợp. Các chất liên hợp này được bài tiết vào mật. Thời gian đạt nồng độ đỉnh từ 1-3 giờ. Thời gian bán thải của acid ursodeoxycholic từ 3,5-5,8 ngày.

Thải trừ

Acid ursodeoxycholic được thải trừ chủ yếu qua phân, một lượng rất nhỏ thải trừ qua nước tiểu. Một lượng nhỏ acid ursodeoxycholic không hấp thu đi vào ruột già và bị phân hủy bởi vi khuẩn thành 7-dehydroxylation, kết quả là một phần acid lithocholie được hấp thu vào ruột già nhưng bị sulfat hóa tại gan và nhanh chóng được đảo thải qua phân dưới dạng sulfolithocholyl glycin hoặc dạng kết hợp sulfolithocholyl taurin.

Tương tác với các thuốc khác:

• Việc sử dụng đồng thời với các thuốc kháng acid như aluminium, cholestyramin, colestipol, các thuốc nhóm hạ lipid huyết, đặc biệt a clofibrat, estrogen, neomycin, thuốc ngừa thai đường uống hoặc progestin sẽ làm giảm hấp thu và tác dụng của acid ursodeoxycholic.
• Than hoạt tính có thể làm giảm sự hấp thụ của acid ursodeoxycholic.
• Acid ursodeoxycholic có thể làm tăng hấp thu ciclosporin và tăng nồng độ ciclosporin trong huyết thanh, do đó cần được bác sĩ kiểm tra và điều chỉnh liều ciclosporin nếu cần.
• Acid ursodeoxycholic có thể làm giảm sự hấp thu của ciprofloxacin.

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người dị ứng với acid mật.

Bệnh nhân có biến chứng sỏi mật như loét dạ dày-tá tràng, tắc nghẽn ống mật, viêm ống mật, viêm túi mật, viêm tụy hoặc cơn đau do sỏi mật.

Bệnh nhân sỏi calci.

Suy giảm khả năng co bóp của túi mật.

Túi mật không hoạt động.

Bệnh viêm ruột.

Tình trạng gan và ruột can thiệp vào sự tái tuần hoàn của acid mật trong gan:

• Ứ mật ngoài gan.

• Ứ mật trong gan.

• Cắt bỏ hồi tràng.

• Viêm hồi tràng khu vực.

• Tụ máu hồi tràng.

• Bệnh gan cấp tính, mãn tính hoặc nặng.

• Loét tá tràng hoạt động.

• Loét dạ dày hoạt động.

Phẫu thuật cắt lồng ruột không thành công hoặc không phục hồi lưu lượng mật tốt ở trẻ bị tắc mật.

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú hoặc có khả năng mang thai.

Người lớn

Làm tan sỏi mật:

Liều sử dụng khuyến cáo 8 - 10mg/kg/ngày (chia làm 2-3 lần, uống trong bữa ăn). Thời gian điều trị từ 6 - 12 tháng. Sau khi sỏi đã tan, khuyến cáo tiếp tục sử dụng tối thiểu 3 tháng để đẩy nhanh sự hòa tan các phần tử nhỏ.

Ngăn ngừa sự hình thành sỏi mật:

Liều khuyến cáo sử dụng trên bệnh nhân béo phì và đang giảm cân nhanh là 800mg x 2 lần/ ngày, uống trong bữa ăn.

Bệnh gan ứ mật:

Sử dụng 13 - 15mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, dùng trong bữa ăn.

Xơ gan nguyên phát:

Sử dụng 10-15mg/kg/ngày, chia theo thể trọng như sau:

Viêm đường mật nguyên phát:

Liều lượng của acid ursodeoxycholic trong viêm đường mật nguyên phát (giai đoạn I-III), lên tới 12-15 mg / kg / ngày, tương đương với bốn đến tám viên nén 150 mg, hai đến bốn viên nén 300 mg, được thực hiện chia làm 2 - 3 lần trong ngày, hoặc với hai viên 450 mg, được thực hiện thành 2 lần trong ngày.

Liều lượng của acid ursodeoxycholic trong viêm đường mật nguyên phát giai đoạn IV và sự gia tăng hàm lượng bilirubin huyết thanh (> 40 μg / l), trong trường hợp đầu tiên, chỉ bằng một nửa liều bình thường (6 đến 8 mg / kg / ngày ). Sau đó, nên theo dõi chặt chẽ chức năng gan trong vài tuần (hai tuần một lần trong sáu tuần).

Nếu không có sự suy giảm chức năng gan (AF, ALT (SGPT), AST (SGOT), γ-GT, bilirubin) và không xảy ra hiện tượng ngứa, có thể tăng thêm liều đến mức bình thường.

Hơn nữa, chức năng gan một lần nữa phải được theo dõi chặt chẽ trong vài tuần. Nếu chức năng gan không bị suy giảm một lần nữa, bệnh nhân có thể được giữ ở liều lượng bình thường trong một thời gian dài.

Ở những bệnh nhân bị viêm đường mật nguyên phát giai đoạn IV mà không có tăng bilirubin huyết thanh, liều khởi đầu thông thường được phép dùng trực tiếp.

Việc điều trị viêm đường mật nguyên phát cần được đánh giá thường xuyên trên cơ sở các giá trị men gan xét nghiệm và các phát hiện lâm sàng.

Trẻ em

Trẻ em bị xơ nang từ 6 tuổi đến 18 tuổi:

Điều trị các bệnh lý gan mật do xơ nang 20 mg/kg/ngày chia 2 - 3 lần. Nếu cần, tăng lên 30 mg/kg/ngày. Điều này tương ứng với bốn đến mười viên nén 150mg, hai đến năm viên nén 300 mg, hoặc với hai đến ba viên nén 450 mg, được dùng một hoặc hai phần trong ngày.

Thường gặp

Dị ứng, viêm túi mật, giảm bạch cầu, viêm loét dạ dày, nhiễm trùng đường tiết niệu. Tiêu chảy, phân nhão.

Ít gặp

Không có tài liệu.

Hiếm gặp

Vôi hóa sỏi mật. Mề đay. Đau bụng trên, bên phải nghiêm trọng khi điều trị xơ gan mật nguyên phát.

Không xác định tần suất

Ngứa. Nôn, buồn nôn.

Lưu ý chung

Nếu bệnh nhân khó nuốt do kích thước của viên thuốc, có thể bẻ đôi viên thuốc nếu cần thiết theo vạch chia.

Trên bệnh nhân đang xét nghiệm gan:

• Bệnh nhân sử dụng acid ursodeoxycholic nên đo các chỉ số SGPT (ALT), SGOT (AST), GGT, ALP và bilirubin tại thời điểm trước và sau trị liệu để có thể đưa ra phác đồ điều trị đúng.

• Theo dõi chỉ số huyết thanh ngay khi mới bắt đầu việc trị liệu, sau 1 tháng đến 3 tháng đầu (tùy theo chỉ định của bác sỹ), và sau mỗi 6 tháng trong suốt quá trình điều trị.

• Nên ngưng sử dụng ursodeoxycholic acid khi các chỉ số men gan tăng.

Khi được sử dụng để làm tan sỏi mật cholesterol:

• Để đánh giá tiến trình điều trị và phát hiện kịp thời bất kỳ sự vôi hóa nào của sỏi mật, tùy thuộc vào kích thước sỏi, túi mật nên được hình ảnh (chụp túi mật qua đường miệng) với cái nhìn tổng quan và tắc ở tư thế đứng và nằm ngửa (kiểm soát siêu âm) 6-10 tháng sau khi bắt đầu điều trị.

• Thành phần hoạt chất acid ursodeoxycholic được sử dụng để điều trị xơ gan mật nguyên phát.

• Nếu không thể nhìn thấy túi mật trên hình ảnh X-quang, hoặc trong trường hợp sỏi mật đã vôi hóa, suy giảm khả năng co bóp của túi mật hoặc các cơn đau quặn mật thường xuyên, thì không nên sử dụng acid ursodeoxycholic.

• Nếu bị tiêu chảy, phải giảm liều và trong trường hợp tiêu chảy kéo dài, nên ngừng điều trị.

• Nên tránh ăn quá nhiều calo và cholesterol; một chế độ ăn uống ít cholesterol có thể sẽ cải thiện hiệu quả của viên nén acid ursodeoxycholic.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không dùng thuốc cho người mang thai hoặc nghi ngờ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không dùng cho người đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa rõ ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều Ursodeoxycholic acid và xử trí

Quá liều và độc tính

Có thể xảy ra tiêu chảy.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị triệu chứng bằng cách phục hồi cân bằng nước và điện giải . Tuy nhiên, nhựa trao đổi ion có thể hữu ích để liên kết các acid mật trong ruột. Theo dõi các xét nghiệm chức năng gan được khuyến khích.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.