Thuốc SIMPONI I.V. 50mg/4ml

Golimumab là một kháng thể đơn dòng IgG1қ ở người có nguồn gốc từ việc tiêm chủng cho chuột biến đổi gen với TNFα ở người. Golimumab liên kết và ức chế TNFa hòa tan và xuyên màng. TNFa tăng có liên quan đến viêm mãn tính. Do đó, golimumab được chỉ định sử dụng ở người lớn (i) như là một thuốc bổ trợ điều trị methotrexate ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp hoạt động trung bình đến nặng (RA), (ii) hoặc là thuốc bổ trợ điều trị methotrexate ở bệnh nhân viêm khớp vảy nến hoạt động (PsA) , (iii) là một tác nhân duy nhất ở những bệnh nhân bị viêm khớp mắt cá chân hoạt động (AS) và (iv) là một tác nhân duy nhất ở những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng từ trung bình đến nặng (UC) cần dùng steroid mãn tính hoặc chỉ gặp một phần không dung nạp đến các loại thuốc trước đó. Tại Mỹ và Canada, golimumab được bán trên thị trường dưới tên Simponi®. Nhãn FDA bao gồm một hộp đen cảnh báo nhiễm trùng nghiêm trọng và ác tính. Ngoài ra ở trẻ em và thanh thiếu niên dùng golimumab, đã phát hiện ung thư hạch và các khối u ác tính khác.

Được sử dụng ở người lớn (i) như một thuốc bổ trợ điều trị methotrexate ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp hoạt động từ trung bình đến nặng (RA), (ii) hoặc như một thuốc bổ trợ điều trị methotrexate ở bệnh nhân viêm khớp vảy nến hoạt động (PsA), (iii) như một tác nhân duy nhất ở những bệnh nhân bị viêm khớp mắt cá chân hoạt động (AS) và (iv) là một tác nhân duy nhất ở những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng mức độ trung bình đến nặng (UC) cần sử dụng steroid mãn tính hoặc đã không dung nạp thuốc hoặc chỉ đáp ứng một phần với thuốc trước đó.

Golimumab ức chế hoạt động của cytokine, yếu tố hoại tử khối u alpha (TNFα). Ở những vùng như khớp và máu, TNFa tăng có liên quan đến tình trạng viêm mạn tính gặp ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vẩy nến và viêm cột sống dính khớp. Do đó golimumab làm giảm viêm trong những điều kiện này. Liên quan đến viêm loét đại tràng, tác dụng sinh lý của golimumab vẫn chưa được xác định.

Là một kháng thể đơn dòng của con người, golimumab liên kết và ức chế TNFα hòa tan và xuyên màng của con người. Ức chế TNFa ngăn chặn nó liên kết với các thụ thể của nó, ngăn chặn cả sự xâm nhập của bạch cầu thông qua việc ngăn chặn các protein bám dính tế bào như E-selectin, ICAM-1 và VCAM-1 và bài tiết cytokine gây viêm như IL-6, IL-8 , G-CSF và GM-CSF trong ống nghiệm. Do đó, ở những bệnh nhân mắc bệnh viêm mạn tính, giảm ICAM-1 và IL-6 cũng như protein phản ứng C (CRP), ma trận metallicoproteinase 3 (MMP-3) và yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) đã được quan sát.

Sự chuyển hóa của golimumab vẫn chưa được xác định.

Nhãn FDA bao gồm một hộp đen cảnh báo nhiễm trùng nghiêm trọng và ác tính. Cụ thể đã có nhập viện hoặc tử vong do nhiễm trùng như nhiễm trùng huyết do vi khuẩn, lao (TB) và nấm xâm lấn (histoplasmosis) và các bệnh nhiễm trùng cơ hội khác. Ngoài ra ở trẻ em và thanh thiếu niên dùng golimumab, đã phát hiện ung thư hạch và các khối u ác tính khác.