Thuốc Micotrin - OPV

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tioconazole (Tioconazol)

Loại thuốc

Thuốc chống nấm (tại chỗ).

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng bôi ngoài: Kem, thuốc bôi, bột 1%, dung dịch 28%.

Dạng dùng đường âm đạo: Mỡ bôi âm đạo 6,5%; viên đạn đặt âm đạo 300 mg.

Thuốc Tioconazole dùng để điều trị tại chỗ bệnh nấm âm hộ - âm đạo gây ra bởi Candida albicans và các loại Candida khác.

Dùng ngoài da để điều trị nấm da lông, lang ben, nấm Candida.

Tioconazol là một dẫn xuất imidazole. Tên hóa học của nó là (RS) -1- [2 - [(2-Chloro-3- thienyl) methoxy] -2- (2,4-dichlorophenyl) ethyl] - 1H - imidazole và trọng lượng phân tử của nó là 387,7. Tioconazol là chất bột kết tinh màu trắng hoặc gần như trắng, ít tan trong nước nhưng rất dễ tan trong metanol, etanol và cloroform.

Tioconazol là một chất chống nấm phổ rộng cũng có tác dụng kháng khuẩn đối với một số loại cầu khuẩn Gram dương (ví dụ như Stapphylococcus, các loài Streptococcus). Nó hoạt động chống lại các loài nấm da và nấm men thường xuất hiện. Nó có tác dụng diệt nấm ở các mô hình chó so với Candida spp., T. rubrum và T.mentacrophytes. Trong ống nghiệm, nó có tác dụng diệt nấm đối với các loại nấm da, nấm men và các loại nấm khác gây bệnh. Tất cả các loại nấm da và nấm Candida spp. bị ức chế lần lượt là 6,25 hoặc 12,5 mg/l. Nó cũng ức chế so với Staph. spp. và Strep. spp. từ 100 mg/l trở xuống.

Tioconazol thể hiện hiệu lực bằng cách thay đổi tính chất thẩm thấu của màng tế bào nấm. Ergosterol là thành phần chủ yếu của màng tế bào nấm. Tioconazol ức chế sự tổng hợp ergosterol bằng cách tác động lên men 14α - demethylase, một men trong hệ thống cytochrome P - 450 có chức năng chuyển hóa lanosterol thành ergosterol. Ức chế tổng hợp ergosterol dẫn tới làm tăng tính thẩm thấu tế bào và do đó làm thoát các hợp chất phospho và kali qua màng tế bào.

Hấp thu

Một lượng nhỏ tioconazol được hấp thu vào tuần hoàn sau khi đặt thuốc tại âm đạo trong vòng 2 - 8 giờ và không thấy trong huyết tương sau 24 giờ dùng thuốc.

Phân bố

Không thấy tioconazol phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Không có thông tin.

Thải trừ

Thuốc tồn tại trong dịch âm đạo 24 - 72 giờ sau khi đặt âm đạo liều đơn. Thuốc được đào thải qua nước tiểu và phân.

Vì chỉ một lượng nhỏ tioconazol được hấp thu vào toàn thân sau khi đặt thuốc vào âm đạo, nên tương tác thuốc rất ít có khả năng xảy ra ở người bệnh dùng duy nhất một lần thuốc đặt âm đạo. Nghiên cứu trên động vật cho thấy tioconazol có thể gây cảm ứng chuyển hóa của các thuốc do các enzym này chuyển hóa. Tương tác thuốc như vậy rất ít khả năng xảy ra với tioconazol trong âm đạo.

Nghiên cứu lâm sàng cho thấy hiệu quả của tioconazol đặt âm đạo không bị tác động do dùng phối hợp với thuốc tránh thai uống.

Tiền sử quá mẫn với thuốc, với các dẫn chất imidazol chống nấm hoặc với các thành phần khác của thuốc.

Liều dùng

Người lớn

Nhiễm Candida âm đạo - âm hộ không biến chứng

Người lớn không mang thai, trẻ em ≥ 12 tuổi: Đặt sâu vào âm đạo thuốc mỡ 6,5% (chứa 300 mg tioconazol) một liều duy nhất, lúc đi ngủ. Nếu không đỡ trong vòng 3 ngày, kéo dài trên 7 ngày hoặc tái lại trong vòng 2 tháng, phải đi khám lại.

Nếu bị HIV: Điều trị như trên. Một số nhà chuyên môn khuyến cáo thời gian điều trị từ 3 - 7 ngày.

Nhiễm Candida âm đạo - âm hộ biến chứng (≥ 4 đợt nhiễm nấm Candida trong một năm)

Khuyến cáo lúc đầu điều trị mạnh: 7 - 14 ngày dùng 1 thuốc chống nấm azol hoặc phác đồ fluconazol uống 3 liều (100 mg, 150 mg, hoặc 200 mg), cho cách nhau 3 ngày, tổng số 3 liều. Sau đó, liều duy trì, fluconazol uống (100 mg, 150 mg, hoặc 200 mg mỗi tuần 1 lần) trong 6 tháng. Hoặc một cách khác: Dùng 1 thuốc azol đặt âm đạo gián đoạn.

Nhiễm nấm móng tay

Dùng dung dịch 28%. Bôi lên móng tay và các vùng xung quanh, 2 lần/ngày trong vòng 6 tháng (có thể kéo dài tới 12 tháng).

Nhiễm nấm da lông, lang ben và nhiễm nấm Candida do các chủng nấm nhạy cảm (nấm da và nấm men) và trong tình huống có biến chứng bội nhiễm vi khuẩn Gram dương nhạy cảm (dùng dạng kem, thuốc bôi hoặc bột 1%)

Thoa nhẹ thuốc lên vùng tổn thương và các vùng da xung quanh 1 hoặc 2 lần/ngày, vào buổi sáng và/hoặc buổi tối. Thời gian điều trị thay đổi với từng người bệnh, phụ thuộc vào loại nấm gây bệnh và vị trí viêm nhiễm. Điều trị kéo dài 7 ngày thường đem lại kết quả trên phần lớn các người bệnh lang ben nhưng cũng có thể lâu đến 6 tuần nếu gặp nấm da chân nặng, đặc biệt thể sừng hóa mạn tính.

Thời gian điều trị thường kéo dài 2 - 4 tuần đối với các nhiễm nấm trên da ở các vị trí khác, nhiễm nấm Candida và Corynebacterium minutissimum.

Cách dùng

Tioconazol được dùng trong âm đạo dưới dạng thuốc mỡ bôi âm đạo 6,5%, viên đạn đặt âm đạo 100 mg, 300 mg, viên nén đặt âm đạo 100 mg, thuốc mỡ bôi âm đạo 6% hoặc kem bôi âm đạo 2%.

Bôi ngoài da dùng kem 1% hoặc 2%, dung dịch 1%. Bôi móng dung dịch 28%. Bôi da chân bột 1%.

Thuốc mỡ bôi âm đạo 6,5% chỉ được tự điều trị nấm Candida âm đạo tái phát cho người khỏe mạnh, phụ nữ đã được chẩn đoán trước là không mang thai bởi các bác sĩ lâm sàng.

Thường gặp

Bỏng rát âm hộ - âm đạo (6%), ngứa (5%), viêm âm đạo (5%), nhức đầu (5%), đau bụng (2%) khi dùng thuốc mỡ bôi âm đạo 6,5%; các ADR này không ảnh hưởng đến quá trình điều trị. Đôi khi có ADR (< 2%) như viêm họng, viêm mũi, khó chịu ở âm hộ - âm đạo, phát ban, tiểu tiện khó và rát.

Tăng nhẹ nhất thời (dưới 2 lần giới hạn trên ở người bình thường) nồng độ trong huyết thanh của LDH, AST, ALT được ghi nhận ở dưới 2% bệnh nhân dùng liều đơn thuốc dùng trong âm đạo trong các nghiên cứu lâm sàng.

Ít gặp

Xuất tiết âm đạo, đỏ da và các kích ứng khác, sưng âm hộ, đau âm đạo.

Quá mẫn (đỏ da hoặc phát ban), đa niệu, chứng đái đêm, giao hợp đau, khô dịch tiết âm đạo, tróc niêm mạc và bỏng rát.

Hiếm gặp

Đau bụng dưới hoặc dạ dày, bỏng rát hoặc kích ứng dương vật của người bạn tình, viêm nhiễm.

Ở một số người bệnh nữ, có cảm giác tiểu tiện bỏng rát.

Lưu ý chung

Thuốc chỉ dùng tại chỗ. Không được bôi lên mắt hoặc uống.

Khi dùng đường âm đạo, chỉ nên mở hộp thuốc ngay trước khi dùng để tránh ô nhiễm. Nếu các triệu chứng lâm sàng vẫn tồn tại, nên tiến hành các xét nghiệm vi sinh thích hợp để loại trừ các nguồn gây bệnh khác và để khẳng định việc chẩn đoán.

Vì thuốc có thể làm hư hại bao cao su và màng ngăn âm đạo, do đó có thể làm mất tác dụng của chúng nên phải tránh sử dụng các biện pháp tránh thai này trong 3 ngày sau khi điều trị.

Khi đặt thuốc âm đạo, không dùng nút bông trong khi sử dụng thuốc, sử dụng băng vệ sinh để thay thế.

Phụ nữ bị đái tháo đường, nhiễm HIV không nên tự điều trị tioconazol, trừ khi có chỉ dẫn của thầy thuốc. Phụ nữ khỏe mạnh có thể tự điều trị nhiễm Candida âm hộ - âm đạo nhưng cần phải hỏi ý kiến thầy thuốc nếu không đỡ trong vòng 3 ngày, kéo dài trên 7 ngày hoặc tái lại trong vòng 2 tháng.

Nếu có biểu hiện mẫn cảm hoặc kích ứng, nên ngừng điều trị bằng các azol đặt âm đạo

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có nghiên cứu kiểm chứng và thỏa đáng đánh giá điều trị tioconazol trong âm đạo ở người mang thai. Chỉ dùng khi lợi ích cao hơn nguy cơ. Khi mang thai, khuyến cáo dùng thuốc chống nấm azol trong âm đạo trong 7 ngày.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa biết thuốc có qua sữa mẹ không. Tạm thời ngừng cho bú khi đang dùng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Tioconazol không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Có rất ít thông tin về quá liều tioconazol ở người. Nghiên cứu trên một số động vật, không thấy biểu hiện nhiễm độc. Tioconazol có thể gây cảm ứng cytochrom P450 isoenzym gan.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu uống nhầm phải thuốc mỡ tioconazol đặt âm đạo, cần phải thăm khám, điều trị triệu chứng nếu có.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.