Thuốc Melygra 1h - Phương Đông

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Vardenafil

Loại thuốc

Thuốc điều trị rối loạn cương dương

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg, 20 mg

Viên nén: 5 mg, 10 mg, 20 mg

Viên nén phân tán trong miệng: 10 mg

Điều trị rối loạn cương dương ở nam giới trưởng thành (không có khả năng đạt hoặc duy trì sự cương dương vật đủ để thoả mãn trong giao hợp)

Để thuốc phát huy tác dụng, cần phải có biện pháp kích thích tình dục.

Vardenafil là một chất ức chế mạnh và có chọn lọc đối với phosphodiesterase đặc hiệu cGMP loại 5 (PDE5), PDE nổi bật nhất trong thể hang ở người.

Vardenafil tăng cường mạnh mẽ tác dụng của oxit nitric nội sinh trong thể hang bằng cách ức chế PDE5.

Khi oxit nitric được giải phóng sẽ kích hoạt enzyme guanylate cyclase, dẫn đến tăng mức độ cyclic guanosine monophosphate (cGMP) trong thể hang. Điều này dẫn đến thư giãn cơ trơn, cho phép tăng lượng máu vào dương vật.

Để đáp ứng với kích thích tình dục, sự ức chế PDE5 bởi vardenafil dẫn đến tăng mức độ cGMP trong thể hang. Do đó, cần phải kích thích tình dục để vardenafil tạo ra các tác dụng điều trị có lợi của nó.

Hấp thu

Vardenafil được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sớm nhất là 15 phút sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình là 15%.

Phân bố

Chất chuyển hóa chính của vardenafil liên kết nhiều với protein huyết tương, sự gắn kết với protein không phụ thuộc vào tổng nồng độ thuốc. Thể tích phân bố ổn định là 208 L.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu qua ở gan qua cytochrom P450 CYP3A4, CYP3A5 và CYP2C.

Thải trừ

T1/2 là 4-5 giờ. Bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua phân khoảng 91-95% liều dùng và khoảng 2-6% liều dùng bài tiết qua nước tiểu.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc ức chế HIV protease indinavir, ritonavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, cimetidine: tăng nồng độ của vardenafil trong máu.

Chất chẹn alpha tamsulosin hoặc terazosin, riociguat: hạ huyết áp quá mức.

Ngoài ra còn có: amiodarone , dronedarone , procainamide , quinidine , sotalol, saquinavir.

Tương tác với thực phẩm

Uống đồng thời bưởi hoặc nước ép bưởi được cho là sẽ làm tăng nồng độ vardenafil trong huyết tương.

Uống rượu có thể làm tăng tác dụng phụ nhất định của vardenafil.

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Chống chỉ định dùng đồng thời vardenafil với nitrat hoặc các chất cho nitric oxide (như amyl nitrit) dưới bất kỳ hình thức nào.

Bệnh nhân bị mất thị lực ở một mắt do bệnh lý thần kinh thị giác không do thiếu máu cục bộ vùng trước động mạch (NAION), bất kể đợt này có liên quan hay không với việc tiếp xúc với chất ức chế phosphodiesterase 5 (PDE5) trước đó.

Các sản phẩm thuốc để điều trị rối loạn cương dương nói chung không nên dùng cho nam giới không có hoạt động tình dục (ví dụ bệnh nhân bị rối loạn tim mạch nghiêm trọng như đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim nặng [Hiệp hội tim mạch New York III hoặc IV])

Suy gan nặng (Child-Pugh C), bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu, hạ huyết áp (huyết áp <90/50 mmHg), tiền sử đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây (trong vòng 6 tháng qua),đau thắt ngực không ổn định và các rối loạn thoái hóa võng mạc di truyền đã biết như viêm võng mạc sắc tố.

Chống chỉ định sử dụng đồng thời vardenafil với các chất ức chế CYP3A4 mạnh là ketoconazole và itraconazole (dạng uống) ở nam giới trên 75 tuổi.

Chống chỉ định sử dụng đồng thời vardenafil với các chất ức chế protease HIV như ritonavir và indinavir.

Chống chỉ định dùng đồng thời các chất ức chế PDE5, bao gồm vardenafil, với các chất kích thích guanylate cyclase, chẳng hạn như riociguat, vì có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng.

Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim mới trong vòng 3 tháng.

Liều dùng Vardenafil

Người lớn

Liều khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ ngày khi cần thiết, khoảng 25 đến 60 phút trước khi sinh hoạt tình dục. Dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, liều có thể tăng lên 20 mg hoặc giảm xuống 5 mg.

Liều khuyến cáo tối đa là 20 mg x 1 lần/ ngày.

Trẻ em

Vardenafil không được chỉ định cho những người dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

Người cao tuổi (> 65 tuổi)

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên, nên cân nhắc cẩn thận việc tăng đến liều tối đa 20 mg tùy thuộc vào khả năng dung nạp của từng cá nhân.

Liều khởi đầu là 5mg, có thể tăng liều lên 10mg, 20mg khi cần thiết theo chỉ định của bác sĩ.

Suy gan

Liều khởi đầu 5 mg nên được cân nhắc ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình (Child-Pugh A, B). Dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả, liều sau đó có thể được tăng lên.

Liều tối đa được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B) là 10 mg.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml / phút), nên cân nhắc liều khởi đầu 5 mg. Dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả, có thể tăng liều lên 10 mg và 20 mg.

Sử dụng cho bệnh nhân đang dùng các loại thuốc khác

Khi kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 như:

• Erythromycin hoặc clarithromycin, liều vardenafil không được vượt quá 5 mg.
• Ritonavir: Dùng liều Vardenafil không quá 2,5 mg trong 72 giờ.
• Indinavir, Ketoconazol ( 400 mg/ ngày) , Itraconazol ( 400 mg/ ngày): Dùng liều Vardenafil không quá 2,5 mg trong 24 giờ.
• Ketoconazol (200 mg/ ngày) , Itraconazol ( 200 mg/ ngày: Dùng liều Vardenafil không quá 5 mg trong 24 giờ.

Cách dùng

Vardenafil có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Thời gian bắt đầu hoạt động có thể bị trì hoãn nếu dùng chung với bữa ăn nhiều chất béo. Nên dùng thuốc 1 lần/ ngày.

Dùng theo liều chỉ định của bác sĩ, không tự ý dùng liều cao hơn liều được kê đơn.

Thường gặp

Đau đầu, chóng mặt, nghẹt mũi, rối loạn tiêu hóa.

Ít gặp

Dị ứng phù nề, phù mạch, rối loạn giấc ngủ, gây mê và loạn cảm, rối loạn thị giác, tăng áp lực ở mắt, biến dạng màu sắc, đau mắt, khó chịu ở mắt, chứng sợ ám ảnh, ù tai, chóng mặt, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, tắt nghẽn xoang, bệnh trào ngược dạ dày – thực quản, viêm dạ dày, đau bụng, tiêu chảy, nôn mửa, buồn nôn, khô miệng, tăng transaminase, ban đỏ, phát ban, đau lưng, tăng creatine phosphokinase, đau cơ, tăng trương lực cơ, co rút, tăng cương cứng.

Hiếm gặp

Viêm kết mạc, dị ứng, ngất, co giật, chứng hay quên, thiếu máu tạm thời, tăng nhãn áp, tăng tiết nước mắt, nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp nhanh thất, cơn đau thắt ngực, huyết áp thấp, tăng huyết áp, chảy máu cam, tăng gamma- glutamyl – transferase, phản ứng cảm quang, tức ngực.

Không xác định tần suất

Xuất huyết não, bệnh thần kinh thị giác, khiếm khuyết thị giác, điếc đột ngột, đột tử, đái máu, xuất huyết dương vật.

Lưu ý chung

Tiền sử bệnh và khám sức khỏe nên được thực hiện để chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định nguyên nhân tiềm ẩn trước khi xem xét điều trị bằng thuốc.

Trước khi bắt đầu điều trị rối loạn cương dương, bác sĩ nên xem xét tình trạng tim mạch của bệnh nhân. Vardenafil có đặc tính giãn mạch, dẫn đến giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua. Bệnh nhân bị tắc nghẽn đường ra thất trái có thể nhạy cảm với tác dụng của thuốc giãn mạch bao gồm thuốc ức chế men phosphodiesterase loại 5.

Các biến cố tim mạch nghiêm trọng sau một thời gian dùng thuốc đã được báo cáo.

Thận trọng ở những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu của dương vật hoặc ở những bệnh nhân có các tình trạng có thể khiến họ mắc chứng hẹp bao quy đầu.

Khả năng dung nạp của liều tối đa 20 mg có thể thấp hơn ở bệnh nhân cao tuổi (≥65 tuổi).

Việc sử dụng đồng thời thuốc chẹn alpha và vardenafil có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức. Ở những bệnh nhân ổn định khi điều trị bằng thuốc chẹn alpha, nên dùng vardenafil với liều khởi đầu thấp nhất được khuyến cáo là viên nén bao phim 5 mg và ngược lại ở những bệnh nhân đã dùng một liều vardenafil tối ưu, liệu pháp chẹn alpha nên được bắt đầu ở liều thấp nhất.

Nên tránh sử dụng đồng thời vardenafil với các chất ức chế CYP3A4 mạnh.

Liều uống duy nhất 10 mg và 80 mg vardenafil đã được chứng minh là kéo dài khoảng QTc.

Khuyến cáo bệnh nhân trong trường hợp khiếm thị đột ngột, nên ngừng dùng vardenafil và hỏi ý kiến ​​bác sĩ ngay lập tức.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không dùng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không dùng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.

Vì chóng mặt và thị lực bất thường đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với vardenafil, bệnh nhân nên biết phản ứng của họ với vardenafil trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có phản ứng có hại nghiêm trọng, có trường hợp đau lưng nghiêm trọng nhưng không có độc tính lên cơ hay thần kinh.

Trong nghiên cứu quá liều 120 mg vardenafil gây các tác dụng phụ thuận nghịch như thay đổi thị giác, đau cơ, đau lưng.

Cách xử lý khi quá liều

Ngưng thuốc và các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn nên được áp dụng theo yêu cầu.

Quên liều và xử trí

Vì vardenafil được sử dụng khi cần thiết, người bệnh có thể không cần tuân theo lịch dùng thuốc. Không dùng vardenafil nhiều hơn một lần một ngày. Cho phép quên 1 ngày giữa các liều