Thuốc Mariprax 0,35mg - Pharmathen S.A

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pramipexole dihydrochloride monohydrate

Loại thuốc

Thuốc điều trị Parkinson, thuốc chủ vận dopaminergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 0,088mg, 0,18mg; 0,35mg; 0,7mg; 1,1mg

Viên nén giải phóng kéo dài: 0,26mg; 0,52mg; 1,05mg; 1,5mg; 2,1mg; 2,62mg; 3,15mg

Điều trị triệu chứng bệnh Parkinson vô căn, dùng đơn trị hoặc kết hợp với levodopa, nghĩa là có thể dùng trong suốt đợt điều trị cho đến cả giai đoạn muộn khi levodopa mất tác dụng hoặc không ổn định.

Điều trị hội chứng chân không yên nguyên phát (RLS) từ trung bình đến nặng.

Pramipexole là một chất chủ vận dopamine liên kết với tính chọn lọc và độ đặc hiệu cao với phân họ D2 của thụ thể dopamine mà nó có ái lực ưu tiên với thụ thể D3 và có đầy đủ hoạt tính nội tại. Pramipexole làm giảm bớt sự thiếu hụt vận động của parkinson bằng cách kích thích các thụ thể dopamine trong thể vân. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng pramipexole ức chế sự tổng hợp, giải phóng và chuyển hóa dopamine.

Cơ chế hoạt động của pramipexole trong điều trị Hội chứng chân không yên vẫn chưa được biết. Bằng chứng thần kinh học cho thấy có sự tham gia của hệ thống dopaminergic.

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối lớn hơn 90% và nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong khoảng từ 1 đến 3 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein rất thấp (<20%) và thể tích phân bố lớn khoảng 500L.

Chuyển hóa

Pramipexole chỉ được chuyển hóa ở người ở một mức độ nhỏ.

Thải trừ

Khoảng 90% liều được thải trừ qua thận ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải thay đổi từ 8 giờ ở người trẻ đến 12 giờ ở người cao tuổi.

Tương tác với các thuốc khác

Cimetidine, amantadine, mexiletine, zidovudine, cisplatin, quinine và procainamide làm giảm độ thanh thải qua thận của pramipexole.

Chất đối kháng dopamine, như thuốc an thần kinh (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes) hoặc metoclopramide, có thể làm giảm hiệu quả của pramipexole.

Hiệp đồng tác dụng với levodopa tăng tác dụng an thần.

Tương tác với thực phẩm

Rượu kết hợp với pramipexole tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Người lớn

Điều trị bệnh Parkinson

Liều khởi đầu

Liều lượng nên được tăng dần từ liều khởi đầu 0,375mg mỗi ngày và sau đó tăng lên sau mỗi 5-7 ngày. Với điều kiện bệnh nhân không gặp phải các tác dụng không mong muốn không thể dung nạp được, nên điều chỉnh liều để đạt được hiệu quả điều trị tối đa.

Lưu ý rằng tỷ lệ buồn ngủ tăng lên ở liều cao hơn 1,5mg mỗi ngày.

Liều duy trì

Liều pramipexole cá thể hóa từng bệnh nhân nên nằm trong khoảng từ 1,5 đến 4,5mg/ngày, chia đều ba lần mỗi ngày có hoặc không dùng đồng thời với levodopa (khoảng 800mg/ngày). Hiệu quả được quan sát thấy bắt đầu từ liều hàng ngày 1,5mg. Điều chỉnh liều tiếp theo nên được thực hiện dựa trên đáp ứng lâm sàng và sự xuất hiện của các phản ứng có hại.

Khi sử dụng viên nén Pramipexole dihydrochloride kết hợp với levodopa, nên xem xét giảm liều.

Ngừng điều trị

Pramipexole nên được giảm dần ở mức 0,75mg/mỗi ngày cho đến khi liều hàng ngày giảm xuống còn 0,75 mg. Sau đó, nên giảm liều 0,375 mg mỗi ngày. Hội chứng cai thuốc chủ vận dopamine vẫn có thể xuất hiện trong khi giảm liều và có thể cần tăng liều tạm thời trước khi tiếp tục giảm dần.

Hội chứng chân không yên (RLS)

Liều khởi đầu:

0,125 mg x 1 lần/ngày từ 2 đến 3 giờ trước khi đi ngủ. Đối với những bệnh nhân cần giảm triệu chứng bổ sung, có thể tăng liều sau mỗi 4 đến 7 ngày.

Bảng: Lịch sử dụng tăng dần của viên nén Pramipexole cho RLS

* Nếu cần thiết

Trẻ em

Không khuyến cáo sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu an toàn và hiệu quả.

Đối tượng khác

Suy thận

Điều trị Parkinson

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 50ml/phút không cần giảm liều hàng ngày hoặc tần suất dùng thuốc.

Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 20 đến 50 ml/phút, nên dùng liều ban đầu hàng ngày của pramipexole chia làm hai lần, bắt đầu từ 0,125mgx 2 lần/1 ngày (0,25 mg mỗi ngày). Liều tối đa hàng ngày là 2,25mg.

Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút, nên dùng liều hàng ngày của pramipexole với một liều duy nhất, bắt đầu từ 0,125 mg mỗi ngày. Không được vượt quá liều tối đa hàng ngày là 1,5 mg.

Nếu chức năng thận suy giảm trong khi điều trị duy trì, liều hàng ngày pramipexole phải được giảm theo tỷ lệ phần trăm tương tự như sự suy giảm độ thanh thải creatinin, tức là nếu độ thanh thải creatinin giảm 30%, thì liều hàng ngày pramipexole phải giảm 30%. Liều hàng ngày có thể được chia làm hai lần nếu độ thanh thải creatinin từ 20 đến 50ml/phút và dùng một liều hàng ngày nếu độ thanh thải creatinin dưới 20ml/phút.

Hội chứng chân không yên (RLS)

Thời gian giữa các bước chuẩn độ nên tăng lên 14 ngày ở bệnh nhân RLS bị suy thận vừa và nặng (độ thanh thải creatinin 20 đến 60 mL / phút).

Suy gan

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan do 90% hoạt chất hấp thu được thải trừ qua thận.

Thường gặp

Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, táo bón, nôn, rối loạn vận động, mất ngủ, ảo giác, ác mộng, hoang mang, rối loạn kiểm soát hành vi, suy giảm thị lực, nhìn đôi mờ mắt, hạ huyết áp thế đứng, giảm cân, giảm cảm giác them ăn.

Ít gặp

bồn chồn, tăng động, ảo tưởng, rối loạn ham muốn tình dục, hoang tưởng, mê sảng, ăn uống vô độ, tăng cân.

Hiếm gặp

Hưng cảm.

Không xác định tần suất

Hội chứng cai thuốc.

Lưu ý chung

Tỷ lệ buồn ngủ tăng lên ở liều cao hơn 1,5mg mỗi ngày.

Bệnh nhân nên được thông báo rằng ảo giác (chủ yếu là thị giác) có thể xảy ra.

Trong giai đoạn bệnh Parkinson tiến triển, khi điều trị kết hợp với levodopa, rối loạn vận động có thể xảy ra trong quá trình chỉnh liều ban đầu của pramipexole. Nếu xảy ra, nên giảm liều levodopa.

Bệnh nhân và người chăm sóc cần được lưu ý rằng các triệu chứng rối loạn kiểm soát hành vi bao gồm bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, chi tiêu hoặc mua sắm quá độ, ăn uống vô độ có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chủ vận dopamine. Việc giảm liều nên được xem xét nếu các triệu chứng như vậy phát triển.

Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về sự phát triển của cơn hưng cảm và mê sảng. Bệnh nhân và người chăm sóc nên biết rằng hưng cảm và mê sảng có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng pramipexole. Việc giảm liều nên được xem xét nếu các triệu chứng như vậy phát triển.

Bệnh nhân bị rối loạn tâm thần chỉ nên được điều trị bằng thuốc chủ vận dopamine nếu lợi ích tiềm năng lớn hơn nguy cơ. Nên tránh dùng đồng thời các sản phẩm thuốc chống loạn thần với pramipexole.

Trường hợp bệnh tim mạch nặng cần lưu ý nguy cơ hạ huyết áp tư thế liên quan đến liệu pháp dopaminergic. Khuyến cáo theo dõi huyết áp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị.

Các triệu chứng gợi ý hội chứng an thần kinh ác tính đã được báo cáo khi ngừng điều trị dopaminergic đột ngột.

Những người dùng thuốc chủ vận dopamine liều cao hàng ngày và / hoặc tích lũy cao có thể có nguy cơ mắc hội chứng cai thuốc cao hơn. Các triệu chứng cai thuốc có thể bao gồm thờ ơ, lo lắng, trầm cảm, mệt mỏi, đổ mồ hôi, đau và không đáp ứng với levodopa. Trước khi cắt giảm và ngừng pramipexole, bệnh nhân nên được thông báo về các triệu chứng cai thuốc tiềm ẩn. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình giảm dần và ngưng thuốc.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết, cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không nên sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Tuy nhiên, nếu không còn lựa chọn bắt buộc phải sử dụng, nên ngừng cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Pramipexole có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Ảo giác hoặc buồn ngủ có thể xảy ra. Những bệnh nhân đang được điều trị bằng pramipexole phải được thông báo để tránh lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động mà sự tỉnh táo suy giảm có thể gây nguy hiểm cho bản thân hoặc những người khác.

Quá liều Pramipexole và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có kinh nghiệm lâm sàng về quá liều. Các phản ứng ngoại ý có thể xảy ra bao gồm buồn nôn, nôn, tăng vận động, ảo giác, kích động và hạ huyết áp.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc được thiết lập cho quá liều chất chủ vận dopamine. Nếu có dấu hiệu kích thích hệ thần kinh trung ương, có thể chỉ định dùng thuốc an thần kinh. Xử trí quá liều có thể yêu cầu các biện pháp hỗ trợ chung, cùng với rửa dạ dày, truyền dịch tĩnh mạch, dùng than hoạt và theo dõi điện tâm đồ.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.