Thuốc Imatig 50mg - Eczacibasi Monrol Nukleer Urunler Sanayi Ve Ticaret A.S

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tigecycline (tigecyclin).

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm glycylcyclin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô vô khuẩn pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch chứa 50 mg tigecycline.

Nhiễm trùng ổ bụng phức tạp do Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis (chỉ các chủng nhạy cảm với vancomycin), Staphylococcus aureus (bao gồm cả Staphylococcus aureus kháng methicillin MRSA).

Nhiễm trùng da và cấu trúc da phức tạp do Staphylococcus aureus nhạy cảm (bao gồm cả MRSA), S. agalactiae (liên cầu nhóm B), S. anginosus group, S. pyogenes (liên cầu khuẩn tan huyết nhóm A), E. faecalis (chỉ những chủng nhạy cảm với vancomycin), E. cloacae, E. coli, K. pneumoniae, hoặc B. fragilis.

Nhiễm trùng đường hô hấp: Điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng do S. pneumoniae (chỉ các chủng nhạy cảm với penicillin); nhiễm khuẩn huyết hoặc do Haemophilus influenzae (chỉ với các chủng β-lactamase âm tính), Legionella pneumophila.

Không chỉ định điều trị trong viêm phổi bệnh viện/viêm phổi thở máy.

Tigecycline thuộc kháng sinh glycylcycline, có tác dụng kìm khuẩn, ức chế tổng hợp protein bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 30S của ribosome và ngăn cản gắn các phân tử amino-acyl tRNA vào vị trí A của ribosome. Điều này ngăn cản sự kết hợp các gốc axit amin vào các chuỗi peptit kéo dài.

Tuy nhiên, tigecycline cũng cho thấy tác dụng diệt khuẩn trên một số chủng vi khuẩn hô hấp thường gặp như Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae và Legionella pneumophila.

Hấp thu

Tigecycline được tiêm tĩnh mạch, do vậy có sinh khả dụng 100%.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương in vitro của tigecycline dao động từ khoảng 71% đến 89%. Tigecycline có lượng phân bố cao (> 12 L / kg), thâm nhập sâu vào các mô xương, phổi, gan, thận. Tuy nhiên, do sự phân bố rộng rãi của nó vào mô, mức độ cao trong máu không được duy trì, Cũng như không có dữ liệu nào về việc liệu tigecycline có thể vượt qua hàng rào máu não ở người hay không.

Chuyển hóa

Tigecycline ít bị chuyển hóa.

Thải trừ

Người lớn: 27,1 hoặc 42,4 giờ sau khi dùng một lần hoặc nhiều liều.

59% liều dùng được thải trừ qua mật/phân, và 33% được bài tiết qua nước tiểu. Nhìn chung, con đường thải trừ chính của tigecycline là không đổi qua mật. Glucuronid hóa và bài tiết tigecycline không đổi qua thận là những con đường phụ.

Tương tác với các thuốc khác

Sử dụng đồng thời thuốc kháng sinh với thuốc tránh thai có thể giảm hiệu quả của thuốc tránh thai.

Sử dụng đồng thời tigecycline và warfarin có thể dẫn đến giảm độ thanh thải warfarin. Tuy nhiên, warfarin không ảnh hưởng đến đặc điểm dược động học của tigecycline. Do vậy, cần theo dõi PT hoặc xét nghiệm đông máu cần thiết khác.

Sử dụng đồng thời tigecycline và digoxin, nồng độ đỉnh digoxin trong huyết tương giảm nhẹ; không thay đổi AUC hoặc độ thanh thải digoxin; không ảnh hưởng đến dược lực học của digoxin.

Tương kỵ thuốc

Không nên dùng đồng thời các hoạt chất sau đây qua cùng vị trí chạc ba khi tiêm truyền tigecycline như: Amphotericin B, amphotericin B lipid complex, diazepam, esomeprazole, omeprazole và các dung dịch tiêm tĩnh mạch có thể làm tăng pH trên 7, voriconazole.

Nếu cùng một đường truyền tĩnh mạch được sử dụng để truyền tuần tự một số hoạt chất, thì đường truyền này phải được tráng sạch bằng Natriclorua 0,9% hoặc dextrose 5% trước và sau khi truyền tigecycline.

Quá mẫn với hoạt chất.

Bệnh nhân quá mẫn cảm với kháng sinh nhóm tetracycline có thể quá mẫn cảm với tigecycline

Liều dùng thuốc Tigecycline

Người lớn

Điều trị nhiễm trùng ổ bụng phức tạp, da mô mềm, viêm phổi: Liều khởi đầu 100 mg, tiếp theo là 50 mg sau mỗi 12 giờ.

Thời gian điều trị được khuyến cáo là 5 –14 ngày (nhiễm trùng ổ bụng phức tạp, da mô mềm), 7-14 ngày (viêm phổi). Thời gian nên được đánh giá bởi mức độ nghiêm trọng và vị trí nhiễm trùng, tiến triển lâm sàng và kết quả vi sinh của bệnh nhân.

Trẻ em

Trẻ em 8-11 tuổi: 1,2 mg/kg mỗi 12 giờ (tối đa 50 mg mỗi 12 giờ).

Trẻ em và thanh thiếu niên 12–17 tuổi: 50 mg mỗi 12 giờ.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan

• Suy gan nhẹ đến trung bình (Child A hoặc B): Không cần điều chỉnh liều lượng.
• Suy gan nặng (Child- C): Liều khởi đầu 100 mg ở người lớn, tiếp theo là 25 mg cứ mỗi 12 giờ.

Suy thận: Không cần chỉnh liều.

Cách dùng Tigecycline

Tiêm truyền tĩnh mạch.

Hoàn nguyên lọ chứa 50 mg tigecycline bằng cách thêm 5,3 mL natri clorid 0,9%, dextrose 5%, hoặc Lactat Ringer.

Pha loãng: Để chuẩn bị liều 50 mg rút ​​5 mL dung dịch đã pha từ lọ hoàn nguyên và pha loãng trong 100 mL dung môi tương thích, Để chuẩn bị liều 100 mg, pha hai lọ tigecycline 50 mg và pha loãng 10 mL dung dịch đã hoàn nguyên trong 100 mL dung môi tương thích.

Thường gặp

Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, chóng mặt.

Ít gặp

Nhiễm trùng huyết/sốc nhiễm trùng, viêm phổi, áp xe, kéo dài thời gian thromboplastin (aPTT), kéo dài thời gian prothrombin (PT), hạ đường huyết, giảm protein máu, viêm tắc tĩnh mạch, đau bụng, khó tiêu, chán ăn, tăng aspartate aminotransferase (AST), tăng alanin aminotransferase (ALT), tăng bilirubin huyết, tăng amylase trong huyết thanh, tăng nitơ urê máu (BUN), giảm tiểu cầu, tăng INR, viêm tụy cấp, vàng da, tổn thương gan, chủ yếu là ứ mật, phù nề chỗ tiêm, viêm tĩnh mạch chỗ tiêm.

Hiếm gặp

Giảm fibrinogen huyết.

Không xác định tần suất

Suy gan, phản ứng da nghiêm trọng, bao gồm cả Hội chứng Stevens-Johnson.

Lưu ý chung

Tăng tỷ lệ tử vong: Nguyên nhân gây tử vong thường do nhiễm khuânr ngày càng nặng, biến chứng của nhiễm khuẩn hoặc các bệnh mắc kèm khác. Nguy cơ tử vong là lớn nhất khi tigecycline đã được sử dụng để điều trị viêm phổi bệnh viện, đặc biệt là viêm phổi liên quan thở máy.

Bội nhiễm/ Tiêu chảy và Viêm ruột kết màng giả do Clostridium difficile: Trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân nhiễm trùng ổ bụng phức tạp, vết thương do phẫu thuật kém lành có liên quan đến bội nhiễm. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ về sự phát triển của bội nhiễm. Nếu nhiễm trùng quan trọng nhất không phải là nhiễm trùng da mô mềm hoặc nhiễm trùng ổ bụng phức tạp được xác định sau khi bắt đầu điều trị bằng tigecycline, thì nên cân nhắc việc thay thế liêu phác đồ kháng sinh thay thế đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị loại nhiễm trùng cụ thể bệnh nhân hiện mắc.

Có thể có sự xuất hiện và phát triển quá mức của vi khuẩn và nấm không nhạy cảm. Theo dõi cẩn thận; điều trị thích hợp nếu xảy ra bội nhiễm.

Viêm ruột kết màng giả đã được báo cáo với gần như tất cả các tác nhân kháng khuẩn và có thể ở mức độ nghiêm trọng từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Do đó, điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi sử dụng bất kỳ kháng sinh nào.

Sốc phản vệ: Phản ứng phản vệ/phản vệ dạng phản vệ, có thể đe dọa tính mạng, đã được báo cáo với tigecycline.

Suy gan: Các trường hợp tổn thương gan với dạng chủ yếu là ứ mật đã được báo cáo, suy gan với hậu quả tử vong. Mặc dù suy gan có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng tigecycline do các bệnh lý nền hoặc các thuốc dùng đồng thời, nên xem xét việc tigecycline có thể là nguyên nhân gây suy gan kèm theo.

Thuốc kháng sinh nhóm tetracycline: Thuốc kháng sinh nhóm glycylcycline có cấu trúc tương tự như thuốc kháng sinh nhóm tetracycline, do vậy, có thể có các phản ứng bất lợi tương tự như thuốc kháng sinh nhóm tetracycline bao gồm: nhạy cảm với ánh sáng, giả u não, viêm tụy, tăng BUN, nhiễm toan và tăng phosphate.

Viêm tụy: Chẩn đoán viêm tụy cấp nên được xem xét ở những bệnh nhân dùng tigecycline khi có các triệu chứng lâm sàng, dấu hiệu hoặc các bất thường về xét nghiệm gợi ý viêm tụy cấp. Hầu hết các trường hợp được báo cáo đều diễn tiến sau ít nhất một tuần điều trị. Các trường hợp đã được báo cáo ở những bệnh nhân không có các yếu tố nguy cơ của viêm tụy. Cần cân nhắc việc ngừng điều trị bằng tigecycline trong những trường hợp nghi ngờ bị viêm tụy cấp. Bệnh nhân thường cải thiện sau khi ngừng tigecycline.

Rối loạn đông máu: Tigecycline có thể kéo dài cả thời gian prothrombin (PT) và thời gian thromboplastin (aPTT). Các xét nghiệm này cần được theo dõi trước khi bắt đầu điều trị bằng tigecycline và thường xuyên trong khi điều trị. Khuyến cáo chăm sóc đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh nặng và những bệnh nhân cũng đang sử dụng thuốc chống đông máu.

Bệnh tật và tử vong của thai nhi/sơ sinh: Có thể gây hại cho thai nhi; gây quái thai và khả năng gây chết phôi thai đã được chứng minh trên động vật.

Thận trọng khi sử dụng trong các trường hợp nhiễm trùng trong ổ bụng phức tạp thứ phát sau thủng ruột. Nhiễm trùng huyết hoặc sốc nhiễm trùng đã được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng tigecycline để điều trị nhiễm trùng trong ổ bụng phức tạp thứ phát sau thủng ruột.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phụ nữ có thai khi dùng tigecycline có thể gây hại cho thai nhi. Nếu bệnh nhân có thai trong thời gian dùng tigecycline, bệnh nhân cần được thông báo về các nguy cơ có thể xảy đến với thai nhi.

Tigecycline cũng có thể gây ra các khuyết tật răng vĩnh viễn (đổi màu men răng vĩnh viễn) và làm chậm quá trình hóa xương ở thai nhi. Không nên dùng tigecyclin trong thời kỳ mang thai trừ khi điều trị bằng tigecyclin là thực sự cần thiết và lợi ích vượt trội hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Người ta chưa biết liệu tigecycline/các chất chuyển hóa có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ. Nên thận trọng khi sử dụng tigecycline cho phụ nữ cho con bú, nếu cần thiết phải đưa ra quyết định ngừng sử dụng khi cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chóng mặt có thể xảy ra và điều này có thể ảnh hưởng đến việc lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều tigecycline.

Tigecycline không bị mất đi đáng kể khi thẩm phân máu.

Cách xử lý khi quá liều

Không ghi nhận.

Quên liều Tigecycline và xử trí

Thuốc được sử dụng bởi nhân viên y tế, bệnh nhân có thể tham vấn thêm với nhân viên y tế.