Thuốc Fossait 250 - Chưa xác định

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lanthanum Carbonate

Loại thuốc

Thuốc điều trị tăng kali huyết và tăng phosphate huyết.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén nhai 500 mg, 750 mg, 1000 mg.
• Bột uống 750 mg, 1000 mg (dưới dạng Lanthanum Carbonate Hydrate).

Thuốc Lanthanum Carbonate được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Kiểm soát tăng phosphate huyết ở bệnh nhân suy thận mạn đang chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD).
• Kiểm soát nồng độ phosphate huyết ở bệnh nhân bị bệnh thận mạn không lọc máu với nồng độ phosphate huyết thanh > 1,78 mmol/L, mà chỉ áp riêng chế độ ăn ít phosphate sẽ không đủ để kiểm soát nồng độ phosphate huyết thanh.

Hoạt động của Lanthanum Carbonate Hydrate như một chất kết dính phosphate phụ thuộc vào ái lực cao của các ion lantan, được giải phóng từ muối cacbonat trong môi trường axit của dạ dày, đối với phosphate trong chế độ ăn. Lanthanum phosphate không hòa tan được hình thành làm giảm sự hấp thu phosphate từ đường dạ dày-ruột.

Hấp thu

Lantan cacbonate hydrate có độ hòa tan trong nước thấp (<0,01 mg/mL ở pH 7,5) và được hấp thu tối thiểu sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống được ước tính là < 0,002% ở người.

Phân bố

Lanthanum không tích tụ trong huyết tương sau khi uống lặp đi lặp lại Lanthanum carbonate hydrate. Một phần nhỏ của Lanthanum được hấp thu qua đường uống được liên kết rộng rãi với protein huyết tương (> 99,7%).

Vì sự gắn kết giữa Lanthanum và phosphate trong chế độ ăn uống xảy ra trong lòng dạ dày và phần trên của ruột non, hiệu quả điều trị của Lanthanum không phụ thuộc vào nồng độ của Lanthanum trong huyết tương.

Chuyển hóa

Lanthanum không được chuyển hóa.

Thải trừ

Lanthanum được thải trừ chủ yếu qua phân với chỉ khoảng 0,000031% liều uống được thải qua nước tiểu ở người khỏe mạnh (độ thanh thải qua thận khoảng 1mL/phút, chiếm <2% tổng độ thanh thải trong huyết tương).

Lantan Cacbonate Hydrate có thể làm tăng pH dạ dày. Khuyến cáo rằng các hợp chất được biết là có thể tương tác với thuốc kháng acid, không nên dùng trong vòng 2 giờ kể từ khi dùng Lanthanum (ví dụ như Chloroquine, Hydroxychloroquine và Ketoconazole).

Nồng độ trong huyết thanh của các vitamin A, D, E và K, không bị ảnh hưởng bởi việc sử dụng Lanthanum trong các nghiên cứu lâm sàng.

Dùng đồng thời Lanthanum với digoxin, warfarin hoặc metoprolol không tạo ra những thay đổi liên quan đến lâm sàng trong cấu hình dược động học của những thuốc này.

Trong dịch dạ dày mô phỏng, Lanthanum Carbonate Hydrate không tạo phức không tan với warfarin, digoxin, frusemide, phenytoin, metoprolol hoặc enalapril, cho thấy ít có khả năng ảnh hưởng đến sự hấp thu của các thuốc này.

Tuy nhiên, về mặt lý thuyết có thể xảy ra tương tác với các thuốc như tetracycline và doxycycline và nếu các hợp chất này được sử dụng đồng thời, khuyến cáo không nên dùng chúng trong vòng 2 giờ kể từ khi dùng Lanthanum.

Sinh khả dụng của ciprofloxacin đường uống có thể giảm khi dùng chung với Lanthanum. Khuyến cáo rằng ofloxacin uống được thực hiện ít nhất 2 giờ trước hoặc 4 giờ sau Lanthanum.

Giảm sự hấp thu của Levothyroxine khi dùng chung với Lanthanum. Do đó, không nên thực hiện liệu pháp thay thế hormone tuyến giáp trong vòng 2 giờ kể từ khi dùng Lanthanum và theo dõi chặt chẽ hơn mức TSH được khuyến cáo ở những bệnh nhân dùng đồng thời cả hai sản phẩm thuốc.

Lanthanum Carbonate Hydrate không phải là chất nền cho cytochrom P450 và không ức chế đáng kể hoạt động của các isoenzym cytochrome P450 chính của con người, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, CYP2C9 hoặc CYP2C19 trong ống nghiệm.

Lanthanum carbonate chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Hạ phosphate máu.
• Tắc nghẽn ruột, bao gồm tắc ruột và phân.

Người lớn

Uống cùng hoặc ngay sau khi ăn, chia tổng liều hàng ngày theo các bữa ăn. Bệnh nhân nên tuân thủ chế độ ăn được khuyến nghị để kiểm soát lượng phosphate và lượng nước uống vào. Nồng độ phosphate huyết thanh nên được theo dõi và điều chỉnh liều Lanthanum sau mỗi 2-3 tuần cho đến khi đạt được nồng độ phosphate huyết thanh có thể chấp nhận được và theo dõi thường xuyên sau đó.

Việc kiểm soát nồng độ phosphat huyết thanh đã được chứng minh ở liều bắt đầu từ 750 mg mỗi ngày. Những bệnh nhân đáp ứng với liệu pháp Lanthanum , thường đạt được mức phosphate huyết thanh chấp nhận được ở liều 1500 - 3000 mg Lanthanum mỗi ngày để giảm nồng độ phosphat huyết tương xuống dưới 6 mg/dL.

Liều duy trì 750 mg/ngày.

Liều tối đa: 4500 mg/ngày.

Đối tượng khác

• Suy gan: Ảnh hưởng của suy gan về dược động học của chưa được đánh giá. Do cơ chế hoạt động của thuốc và việc giảm thải trừ ở gan ở người suy gan, tuy nhiên, không cần chỉnh liều nhưng bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận.
• Suy thận: Không cần chỉnh liều.
• Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.

Cách dùng Lanthanum carbonate

Viên nén: Nhai hoặc nghiền nát viên hoàn toàn trước khi nuốt. Không nuốt viên nén nguyên vẹn để giảm thiểu nguy cơ biến chứng tiêu hóa có hại nghiêm trọng.

Cân nhắc sử dụng dạng bột uống cho những bệnh nhân có răng, hàm yếu hoặc những người gặp khó khăn khi nhai viên nén.

Bột uống: Rắc lên một lượng nhỏ sốt táo (hoặc thức ăn tương tự) và dùng ngay lập tức, không mở cho đến khi sẵn sàng sử dụng và không lưu trữ để sử dụng trong tương lai khi đã trộn với thức ăn, Không cố gắng hòa tan vì bột không hòa tan được.

Rất thường gặp

• Đau đầu.
• Đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa.

Thường gặp

• Hạ canxi máu.
• Táo bón, khó tiêu, đầy hơi.

Ít gặp

• Viêm dạ dày ruột, viêm thanh quản.
• Tăng bạch cầu ái toan.
• Cường cận giáp.
• Tăng canxi huyết, tăng đường huyết, tăng phosphate máu, giảm phosphate máu, chán ăn, thèm ăn.
• Hoa mắt, choáng váng, thay đổi vị giác, chóng mặt.
• Tắc ruột, tiểu dắt, tắc ruột, hội chứng ruột kích thích, viêm thực quản, viêm miệng, phân lỏng, khó tiêu, rối loạn tiêu hóa (không có chỉ định khác), khô miệng, rối loạn răng, rối loạn tiêu hóa.
• Rụng tóc, tăng tiết mồ hôi.
• Đau khớp, đau cơ, loãng xương.
• Suy nhược, đau ngực, mệt mỏi, khó chịu, phù ngoại vi, đau, khát.
• Nồng độ nhôm trong máu tăng, GGT tăng, transaminase gan tăng, phosphatase kiềm tăng, cân nặng giảm.

Hiếm gặp

• Thủng ruột.

Lưu ý chung khi dùng Lanthanum carbonate

Đã có báo cáo về việc tích lũy Lanthanum ở mô xương theo thời gian, một số đã kéo dài đến 4, 5 năm. Không có dữ liệu lâm sàng nào về sự tích trong các mô khác ở người.

Việc sử dụng Lanthanum trong các nghiên cứu lâm sàng sau 2 năm hiện đang bị hạn chế. Tuy nhiên, điều trị đối tượng bằng Lanthanum kéo dài đến 6 năm không cho thấy sự thay đổi về lợi ích/nguy cơ.

Đã có trường hợp tắc nghẽn đường tiêu hóa, tắc ruột và thủng đường tiêu hóa được báo cáo liên quan đến sử dụng Lanthanum, một số trường hợp cần phải phẫu thuật hoặc nhập viện. Cần thận trọng ở tất cả các bệnh nhân dễ bị tắc nghẽn đường tiêu hóa, tắc ruột và thủng đường tiêu hóa, ví dụ những người bị thay đổi giải phẫu đường tiêu hóa (bệnh túi thừa, viêm phúc mạc, tiền sử phẫu thuật đường tiêu hóa, ung thư đường tiêu hóa và loét đường tiêu hóa), rối loạn vận động (ví dụ, táo bón, liệt dạ dày do tiểu đường).

Bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng cấp tính, viêm loét đại tràng, bệnh Crohn hoặc tắc ruột không được đưa vào nghiên cứu lâm sàng với Lanthanum.

Bệnh nhân suy thận có thể bị hạ canxi máu. Lanthanum không chứa canxi. Do đó, nên theo dõi nồng độ canxi huyết thanh trong thường xuyên cho đối tượng bệnh nhân này và đưa ra các chất bổ sung thích hợp.

Lanthanum không bị men gan chuyển hóa nhưng rất có thể được bài tiết qua mật. Các tình trạng dẫn đến giảm rõ rệt dòng chảy của mật có thể liên quan đến việc giảm tốc độ đào thải Lanthanum, điều này có thể dẫn đến nồng độ trong huyết tương cao hơn và tăng sự lắng đọng của lantan trong mô. Vì gan là cơ quan chính của việc loại bỏ Lanthanum trong cơ thể, do đó cần theo dõi các xét nghiệm chức năng gan.

Nên ngừng sử dụng Lanthanum nếu tình trạng giảm phosphate máu tiến triển.

Chụp X-quang bụng của những bệnh nhân dùng Lanthanum carbonate có thể có hình dạng mờ đục như độ mờ đặc trưng của một tác nhân hình ảnh.

Bệnh nhân bị kém hấp thu glucose-galactose hiếm gặp không nên dùng thuốc này.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Người ta chưa biết liệu thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Cần thận trọng khi đưa ra quyết định tiếp tục/ngừng cho con bú hoặc tiếp tục/ngừng điều trị với Lanthanum, có tính đến lợi ích tiềm năng của việc cho trẻ bú mẹ và lợi ích tiềm năng của liệu pháp Lanthanum đối với người mẹ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Lanthanum có thể gây chóng mặt và hoa mắt, có thể làm giảm khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quên liều và xử trí

Bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều tiếp theo của bạn vào thời điểm dự kiến. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo. Liều lượng cao nhất hàng ngày của Lanthanum được sử dụng cho những người tình nguyện khỏe mạnh trong các nghiên cứu ở Giai đoạn I là 4718mg được tiêm trong 3 ngày. Các tác dụng ngoại ý được thấy là nhẹ đến trung bình và bao gồm buồn nôn và đau đầu.

Xử trí khi quá liều Lanthanum carbonate

Do hoạt tính tại chỗ của Lanthanum trong ruột và sự bài tiết phần lớn liều lượng qua phân, nên điều trị hỗ trợ khi dùng quá liều.