Thuốc Fadolce - TW 2

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefamandole.

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh; kháng sinh cephalosporin thế hệ 2.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột cefamandole nafat pha tiêm: Lọ 1 g, 2 g, 10 g, tính theo cefamandole (có chứa natri carbonat với liều 63 mg/g cefamandole).

Hàm lượng và liều lượng tính theo cefamandole: 1,05 g cefamandole natri hoặc 1,11 g cefamandole nafat tương ứng với 1 g cefamandole.

Cefamandole là thuốc kháng sinh được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị các nhiễm khuẩn ở đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi) gây ra bởi Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, nhiễm trùng tiết niệu, viêm phúc mạc, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da, nhiễm khuẩn xương và khớp.
• Điều trị các bệnh nhiễm hỗn hợp khuẩn hiếu khí và kỵ khí trong phụ khoa, đường hô hấp dưới, hoặc da và cấu trúc da.
• Dự phòng nhiễm khuẩn trước và sau khi mổ; tuy vậy để dự phòng nhiễm khuẩn trước và sau khi mổ, thường người ta ưa dùng những kháng sinh khác như cefazolin, cefotetan, cefoxitin…

Cefamandole là kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp phổ rộng. Cefamandole có tác dụng tương tự hoặc thấp hơn đối với các cầu khuẩn Gram dương, nhưng lại mạnh hơn đối với vi khuẩn Gram âm in vitro, khi so sánh với các cephalosporin thế hệ 1. Cefamandole có hoạt phổ đối với vi khuẩn Gram âm hẹp hơn so với các cephalosporin thế hệ 3.

Tác dụng diệt khuẩn của cefamandole là do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefamandole có tác dụng mạnh hơn cefalotin trên nhiều Enterobacteriaceae bao gồm một số chủng Enterobacter, Escherichia,Klebsiella, Salmonella và một vài chủng của Proteus spp.. Cefamandole khá bền vững, không bị phân giải bởi các beta - lactamase của một số vi khuẩn nhóm Enterobacteriaceae.

Nồng độ ức chế tối thiểu của cefamandole đối với các vi khuẩn Gram dương nhạy cảm là vào khoảng từ 0,1 - 2,0 mcg/ml. Nồng độ ức chế tối thiểu đối với các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm vào khoảng 0,5 đến 8,0 mcg/ml.

Hấp thu

Cefamandole nafat được hấp thu không đáng kể trong đường tiêu hóa, do đó phải được sử dụng dưới dạng tiêm. Cefamandole nafat thủy phân nhanh trong huyết tương để giải phóng cefamandole có hoạt lực cao hơn. Khoảng 85 - 89% hoạt lực diệt khuẩn trong huyết tương là do cefamandole. Sau khi tiêm bắp cefamandole cho người lớn có chức năng thận bình thường liều 500 mg và 1 g, nồng độ đỉnh trong huyết thanh của cefamandole tương ứng đạt được khoảng 13 và 25 mcg/ml trong vòng 30 - 120 phút. Nồng độ còn rất thấp sau 6 giờ. Khi tiêm tĩnh mạch chậm (trong 10 phút) các liều 1 g, 2 g, 3 g cefamandole cho người lớn có chức năng thận bình thường, nồng độ trung bình cefamandole trong huyết thanh tương ứng là 139 mcg/ml, 214 mcg/ml, 534 mcg/ml trong vòng 10 phút. Sau khi tiêm 4 giờ, các nồng độ trên còn lại 0,8 mcg/ml, 2,2 mcg/ml và 2,9 mcg/ml.

Phân bố

Khoảng 70% cefamandole gắn với protein huyết tương. Cefamandole phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể, kể cả trong xương, dịch khớp, dịch màng phổi. Thuốc khuếch tán vào dịch não tủy khi màng não bị viêm nhưng không tiên đoán được nồng độ. Cefamandole vào được trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Không có thông tin.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của cefamandole thay đổi từ 0,5 - 1,2 giờ phụ thuộc vào đường tiêm và kéo dài ở người suy thận. Thuốc bài xuất nhanh dưới dạng không đổi. Khoảng 80% liều được bài xuất trong vòng 6 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường và đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Cefamandole bị thải loại ở mức độ nhất định khi thẩm tách máu.

Tương tác với các thuốc khác

Probenecid làm tăng và kéo dài nồng độ cefamandole trong huyết thanh, kéo dài nửa đời thải trừ và tăng nguy cơ độc tính.

Dùng đồng thời các thuốc tan huyết khối với cefamandole có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Tuy nhiên, bệnh nặng, tình trạng dinh dưỡng kém, và bệnh gan có thể là những yếu tố quan trọng hơn gây nguy cơ hạ prothrombin huyết và chảy máu. Mọi cephalosporin đều có thể ức chế sự tổng hợp vitamin K do ức chế hệ vi sinh ở ruột. Nên dùng vitamin K dự phòng khi dùng cefamandole kéo dài ở người bệnh dinh dưỡng kém hoặc ốm nặng. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng các thuốc chống đông trong và sau khi điều trị bằng cefamandole. Dùng đồng thời cefamandole với các thuốc tan huyết khối có thể làm tăng nguy cơ chảy máu nặng, vì vậy không nên dùng.

Tương tác với thực phẩm

Rượu: Không nên uống rượu hoặc các chế phẩm có rượu, đồng thời với tiêm cefamandole và sau đó một số ngày vì cephalosporin có thể ức chế enzym acetaldehyd dehydrogenase, dẫn đến tích tụ acetaldehyd trong máu. Các tác dụng giống disulfram như co cứng bụng hoặc dạ dày, buồn nôn, nôn, đau đầu, hạ huyết áp, đánh trống ngực, thở nông, tim đập nhanh, vã mồ hôi, hoặc đỏ bừng mặt có thể xảy ra sau khi uống rượu hoặc tiêm tĩnh mạch các dung dịch chứa alcol; những tác dụng này thường xảy ra trong vòng từ 15 đến 30 phút sau khi uống rượu và thường dịu đi một cách tự phát trong vài giờ. Cần khuyên người bệnh không uống rượu, không dùng thuốc có chứa rượu hoặc tiêm tĩnh mạch các dung dịch có rượu trong khi đang dùng cefamandole và trong nhiều ngày sau khi dừng thuốc.

Tương kỵ thuốc

Trộn lẫn các thuốc kháng khuẩn beta-lactam (các penicilin và các cephalosporin) với aminoglycosid có thể làm mất tác dụng của nhau một cách đáng kể. Nếu các thuốc này cần dùng đồng thời, phải tiêm ở các vị trí khác nhau. Không trộn các thuốc trong cùng một túi hoặc một lọ tiêm tĩnh mạch.

Vì cefamandole nafat chứa natri carbonat, thuốc này có thể tương kỵ với ion magnesi hoặc calci (kể cả dung dịch tiêm Ringer và Ringer lactat).

Phải tiêm riêng rẽ cefamandole với metronidazol.

Người bệnh quá mẫn với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Người lớn

Tiêm bắp sâu, hoặc tiêm tĩnh mạch chậm (từ 3 - 5 phút) hoặc truyền ngắt quãng hay liên tục với liều 0,5 đến 2 g, 4 - 8 giờ/lần, tùy theo bệnh nặng hoặc nhẹ.

Bệnh viêm phổi:

• Liều thông thường 500 mg Cefamandole tiêm bắp hoặc IV mỗi 6 giờ.

Nhiễm trùng da hoặc mô mềm:

• Liều thông thường 500 mg tiêm bắp hoặc IV mỗi 6 giờ.

Nhiễm trùng đường tiết niệu:

• Không biến chứng: 500 mg tiêm bắp hoặc IV mỗi 8 giờ.
• Phức tạp: 1 g tiêm bắp hoặc IV mỗi 8 giờ.

Để dự phòng nhiễm khuẩn trong khi mổ:

• Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 1 - 2 g, trước khi mổ 0,5 đến 1 giờ, sau đó tiêm 1 g hoặc 2 g cứ 6 giờ 1 lần, trong 24 đến 48 giờ. Đối với người ghép các bộ phận giả, tiếp tục sử dụng cefamandole cho đến 72 giờ.

Sinh mổ:

• Liều ban đầu có thể được dùng ngay trước khi phẫu thuật hoặc ngay sau khi kẹp dây rốn.

Trẻ em

Trẻ em trên > 3 tháng tuổi:

• 50 - 100 mg/kg/ngày chia ra nhiều lần đều nhau mỗi 4 đến 8 giờ, IV hoặc tiêm bắp 0,5 đến 1 giờ trước vết mổ và 6 giờ một lần trong 24 đến 48 giờ; trường hợp bệnh nặng, dùng liều tối đa 150 mg/kg thể trọng/ngày.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận: Phải giảm liều. Sau liều đầu tiên 1 - 2 g, các liều duy trì như sau:

Thường gặp

• Viêm tĩnh mạch huyết khối khi tiêm vào tĩnh mạch ngoại biên, các phản ứng đau và viêm khi tiêm bắp, các phản ứng quá mẫn.

Ít gặp

• Độc hại thần kinh, dị ứng cephalosporin (phản vệ), thiếu máu tan huyết miễn dịch, giảm bạch cầu trung tính đến mất bạch cầu hạt, tan máu và chảy máu lâm sàng do rối loạn đông máu và chức năng tiểu cầu, tăng nhẹ transaminase và phosphatase kiềm trong huyết thanh, viêm thận kẽ cấp tính.

Hiếm gặp

• Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, nếu dùng dài ngày có thể viêm đại tràng màng giả, suy thận, đặc biệt suy yếu chức năng thận trong thời gian điều trị.

Lưu ý chung

Có dị ứng chéo một phần (5 - 10%) giữa các kháng sinh beta-lactam bao gồm penicilin, cephalosporin, cephamycin và carbapenem. Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefamandole, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. Phải tránh dùng cephalosporin cho người bệnh đã có phản ứng mẫn cảm tức thì (phản vệ) với penicilin và phải dùng thuốc thận trọng cho người bệnh đã có phản ứng muộn (thí dụ ban, sốt, tăng bạch cầu ưa eosin) với penicilin hoặc thuốc khác. Nếu phản ứng dị ứng xảy ra trong khi điều trị bằng cephalosporin, phải ngừng thuốc và điều trị người bệnh một cách thích hợp theo chỉ định (thí dụ dùng epinephrin, corticosteroid, duy trì thông khí và oxy đầy đủ).

Sử dụng cephalosporin kéo dài có thể dẫn đến phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm, đặc biệt là Enterobacter, Pseudomonas, Enterococcus hoặc nấm Candida. Nếu có bội nhiễm, phải điều trị thích hợp.

Phải dùng cephalosporin thận trọng ở người bệnh có tiền sử bệnh ở đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng. Vì viêm đại tràng màng giả liên quan đến kháng sinh đã được thông báo xảy ra khi dùng cephalosporin nên cần phải xem xét, chẩn đoán phân biệt ở người bệnh bị tiêu chảy trong khi hoặc sau khi điều trị bằng cephalosporin.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có đầy đủ các công trình nghiên cứu có kiểm soát chặt chẽ về dùng cefamandole trên người mang thai; thuốc không biết có qua nhau thai không, ảnh hưởng đối với thai chưa được xác định, nên chỉ dùng thuốc này cho người mang thai nếu thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Cefamandole bài tiết với nồng độ thấp qua sữa mẹ như các cephalosporin khác. Thuốc này phải dùng thận trọng cho người đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có thông tin.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Liều cao có thể gây co giật và các dấu hiệu khác của ngộ độc hệ thần kinh trung ương. Dùng liều cao cũng có thể gây viêm đại tràng màng giả.

Cách xử lý khi quá liều thuốc Cefamandole

Phải ngừng thuốc và người bệnh phải được cấp cứu ngay.

Quên liều và xử trí

Thuốc Cefamandole được sử dụng đường tiêm dưới sự giám sát của nhân viên y tế nên không có khả năng quên liều xảy ra.