Thuốc Esmya 5mg - Cenexi

Ulipristal là một bộ điều biến thụ thể progesterone chọn lọc được sử dụng cho mục đích tránh thai khẩn cấp (Ella) và để điều trị u xơ tử cung (Fibristal). Nó là một dẫn xuất của 19-norprogesterone và có cả hoạt tính chủ vận đối kháng và một phần ở thụ thể progesterone. Nó cũng liên kết với thụ thể glucocorticoid, tuy nhiên so với mifepristone (một chất đối kháng thụ thể progesterone), ulipristal dễ dung nạp hơn và có hoạt tính glucocorticoid thấp hơn và ái lực gắn kết tốt hơn. Ulipristal hiện được khuyến cáo là liệu pháp đầu tiên trong ngừa thai khẩn cấp, do hiệu quả được cải thiện và hồ sơ tác dụng phụ tương tự so với việc sử dụng levonorgestrel hoặc chế độ Yuzpe truyền thống. Cơ chế hoạt động chính xác của ulipristal hiện vẫn đang được tranh luận, mặc dù có bằng chứng cho thấy nó hoạt động bằng cách ức chế sự rụng trứng. Một đánh giá có hệ thống gần đây đã tuyên bố rằng phần lớn các bằng chứng có sẵn cho thấy tác dụng ức chế rụng trứng thay vì tác dụng sau thụ tinh trên nội mạc tử cung, đã được tranh luận nhiều do những lo ngại về đạo đức liên quan đến phá thai (Rosato et al, 2016).

Là sản phẩm Ella (có sẵn ở Canada và Hoa Kỳ), ulipristal được chỉ định sử dụng như biện pháp tránh thai khẩn cấp sau khi giao hợp không được bảo vệ hoặc có thể thất bại trong việc ngừa thai khi dùng trong vòng 120 giờ (5 ngày) sau khi giao hợp không được bảo vệ hoặc bị nghi ngờ tránh thai. Là sản phẩm Fibristal (có sẵn ở Canada), ulipristal được chỉ định để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của u xơ tử cung ở phụ nữ trưởng thành.

Ulipristal là một bộ điều biến thụ thể proestin có thể đảo ngược, chọn lọc và các mục tiêu mô của nó bao gồm tử cung, cổ tử cung, buồng trứng và vùng dưới đồi. Ulipristal có thể hoạt động như một chất chủ vận hoặc chất đối kháng trong sự hiện diện hoặc vắng mặt của progesterone dựa trên mục tiêu mô. Nếu được cho giai đoạn giữa nang trứng, sự phát triển của sự phát triển nang trứng bị trì hoãn và nồng độ estradiol giảm. Nếu được đưa ra tại thời điểm khi đỉnh hormone luteinizing, sự phục hồi nang trứng bị trì hoãn vài ngày. Nếu được cho giai đoạn hoàng thể sớm, có thể thấy giảm độ dày nội mạc tử cung.

Cơ chế hoạt động chính xác đã được tranh luận rất nhiều, mặc dù các bằng chứng gần đây cho thấy các chức năng của ulipristal chủ yếu thông qua ức chế rụng trứng, thông qua việc ngăn chặn progestin liên kết với thụ thể progesterone. Trong điều trị u xơ, ulipristal tác động trực tiếp lên u xơ làm giảm kích thước của chúng thông qua ức chế tăng sinh tế bào và gây ra apoptosis.

Ulipristal được chuyển hóa bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP1A2 thành các chất chuyển hóa mono-demethylated (hoạt động) và di-methylated (không hoạt động).