Thuốc Esmocard 100mg/10ml - Hikma Italia S.P.A

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Esmolol.

Loại thuốc

Thuốc chẹn chọn lọc beta1, tác dụng ngắn hạn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thường dùng dạng esmolol hydrocloride.

Lọ 5 ml, dung dịch tiêm tĩnh mạch 20 mg/ml.

Lọ 10 ml, dung dịch tiêm tĩnh mạch 10 mg/ml.

Túi 100 ml, dung dịch truyền tĩnh mạch 20 mg/ml.

Túi 250 ml, dung dịch truyền tĩnh mạch 10 mg/ml.

Loạn nhịp nhanh trên thất (bao gồm rung nhĩ, cuồng nhĩ, nhanh nhịp xoang không bù).

Tăng huyết áp và/hoặc nhịp tim nhanh trong và sau phẫu thuật.

Thiếu máu cục bộ cơ tim cấp tính.

Trẻ em bị tim bẩm sinh tứ chứng Fallot.

Esmolol hydroclorid là một thuốc chẹn beta1 chọn lọc, khởi phát tác dụng nhanh và thời gian tác dụng ngắn. Esmolol ức chế chọn lọc đáp ứng kích thích giao cảm bằng cách phong bế cạnh tranh các thụ thể beta1 của tim và có tác dụng yếu trên các thụ thể beta2 của cơ trơn phế quản và mạch máu.

Ở liều cao (trên 300 microgram/kg/phút), tính chọn lọc của esmolol trên thụ thể beta1 giảm, thuốc ức chế cạnh tranh cả thụ thể beta1 và beta2.

Ở liều thường dùng trên lâm sàng, esmolol không có hoạt tính giao cảm nội tại hay tác dụng ổn định màng, cũng không có tác dụng ức chế alpha.

Hấp thu

Sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh, nhịp tim giảm 13-18% trong 1 phút, giảm 11-18% huyết áp tâm thu trong 2 phút và kéo dài khoảng PR trong 4 phút.

Ở bệnh nhân bị nhịp tim nhanh trên thất, esmolo làm nhịp tim giảm 15-20% trong 5-22 phút sau khi truyền tĩnh mạch.

Sau khi ngừng truyền esmolol, mất tác dụng chẹn beta trong 1-2 phút, phục hồi rõ sau 10-20 phút và hết hoàn toàn 20-30 phút.

Phân bố

Thể tích phân bố của esmolol ở người lớn khỏe mạnh khoảng 3,4 lít/kg sau khi tiêm tĩnh mạch. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 55%, chủ yếu với albumin và α1 -acid glycoprotein (α1 -AGP).

Chuyển hóa

Esmolol thủy phân nhanh và nhiều tại hồng cầu nhờ esterase, tạo thành acid tự do (ASL 8123) và methanol. ASL 8123 không có tác dụng ức chế thụ thể β-adrenergic đáng kể ở người.

Thải trừ

Nồng độ thuốc trong máu giảm theo hai pha, thời gian bán thải của esmolol ở pha phân bố ban đầu (t½α) khoảng 2 phút và ở pha thải trừ cuối cùng (t½β) khoảng 9 phút (dao động từ 5 đến 23 phút.

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng ASL 8123 (khoảng 73 - 88%) và ít hơn 2% ở dạng thuốc nguyên vẹn ban đầu. Có chưa đến 5% liều dùng thải trừ qua phân.

Sử dụng đồng thời esmolol và digoxin làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh 10 - 20%, digoxin không làm ảnh hưởng dược động học của esmolol. Phối hợp 2 thuốc trong điều trị loạn nhịp nhanh trên thất trong quá trình mổ tim có khả năng làm giảm nhịp tim tốt hơn dùng esmolol đơn độc.

Sử dụng đồng thời thuốc chẹn β-adrenergic tiêm tĩnh mạch và verapamil tiêm tĩnh mạch đã gây ra những phản ứng bất lợi nghiêm trọng như ngừng tim dẫn tới tử vong.

Không sử dụng esmolol ở bệnh nhân đang dùng các thuốc co mạch hoặc co cơ (inotropic) như dopamin, epinephrin, norepinephrin vì có nguy cơ ức chế co bóp cơ tim khi sức cản mạch toàn thân lớn.

Thận trọng khi sử dụng reserpine với esmolol vì có thể gây hạ huyết áp tư thế, ngất.

Nồng độ esmolol có thể tăng nhẹ khi dùng cùng warfarin, nên cần thận trọng điều chỉnh lại liều.

Nồng độ esmolol trong máu ở trạng thái cân bằng tăng 50% khi sử dụng chung với morphine. Do vậy cần thận trọng điều chỉnh lại liều esmolol.

Thuốc chẹn thần kinh cơ: Esmolol có thể kéo dài tới 60% tác dụng ức chế thần kinh cơ của sucinylcholin ở một số bệnh nhân, nhưng không ảnh hưởng đến thời gian khởi đầu tác dụng.

Block nhĩ thất độ 2 và 3.

Nhịp tim chậm xoang (dưới 50 nhịp / phút).

Hội chứng nút xoang bệnh lý.

Sốc nguồn gốc do tim.

Suy tim rõ.

Tăng áp động mạch phổi.

Tiêm đồng thời thuốc chẹn kênh calci non-DHP (ví dụ verapamil) và esmolol.

Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với esmolol.

Cơn hen cấp tính

Nhiễm toan chuyển hóa,

U thực bào không được điều trị.

Hạ huyết áp nghiêm trọng.

Người lớn

Loạn nhịp nhanh trên thất:

Mỗi lần điều chỉnh liều đều gồm có một liều nạp (tấn công) và một liều duy trì. Khi đã đạt được đáp ứng như mong muốn, tiếp tục duy trì truyền tĩnh mạch nếu cần, cho tới tối đa 48 giờ.

Liều duy trì lớn hơn 200 microgram/kg/phút ít có tác dụng hạ nhịp tim nhưng tỷ lệ phản ứng không mong muốn tăng lên nhiều.

Tăng huyết áp và nhịp tim nhanh trong quá trình phẫu thuật:

Có 2 lựa chọn về liều lượng trong quá trình phẫu phẫu thuật và sau phẫu thuật:

Kiểm soát ngay lập tức: Truyền tĩnh mạch liều 1 mg/kg trong 30 giây, sau đó truyền 150 microgram/kg/phút nếu cần thiết. Điều chỉnh tốc độ truyền thích hợp để duy trì nhịp tim và mức huyết áp mong muốn.

Kiểm soát từ từ: Truyền tĩnh mạch liều 500 microgram/ kg trong 1 phút, sau đó truyền 50 microgram/ kg/ phút trong 4 phút. Tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân, áp dụng chế độ liều và cách dùng giống như xử trí loạn nhịp nhanh trên thất nêu ở trên.

Liều duy trì nên ở mức 250 – 300 microgram/ kg/ phút, sự an toàn của liều hơn 300 microgram/ kg/ phút vẫn chưa được nghiên cứu.

Trẻ em

Tăng huyết áp cấp cứu:

Truyền tĩnh mạch liên tục liều 100 – 500 microgram/ kg/ phút.

Tứ chứng Fallot bẩm sinh:

Trẻ sơ sinh: Khởi đầu tiêm tĩnh mạch 600 microgram/kg trong vòng 1 - 2 phút, nếu cần thiết, duy trì truyền tĩnh mạch 300 - 900 microgram/kg/phút.

Thường gặp

Hạ huyết áp. Chóng mặt, ngủ gà, lẫn lộn, đau đầu, kích thích, suy nhược. Đau tại chỗ tiêm. Buồn nôn, nôn.

Ít gặp

Thiếu máu ngoại vi, xanh xao, đỏ bừng, chậm nhịp tim, đau ngực, phù phổi, blốc tim, ngất. Mệt mỏi, suy nhược, trầm cảm, rối loạn ngôn ngữ, động kinh co cứng - giật rung, suy nghĩ bất thường. Táo bón, khó tiêu, chán ăn, đau bụng. Co thắt phế quản, khò khè, khó thở, nghẹt mũi, ran, ran ngáy. Phù, ban đỏ, đổi màu da tại vị trí tiêm, huyết khối tắc mạch và hoại tử da tại chỗ do thoát mạch.

Hiếm gặp

Sung huyết phổi, tăng áp lực động mạch phổi. Kích thích thần kinh. Loạn vị giác. Thâm nhiễm tại chỗ tiêm và kích ứng tĩnh mạch, ban, ban đỏ, ban sần. Bí tiểu, rối loạn thị giác, đau giữa vai, ớn lạnh, sốt, tăng LDH huyết thanh, giảm hemoglobin. Sốc phản vệ. Động kinh. Co thắt phế quản, phù phổi. Block tim.

Lưu ý chung

Ở người có bệnh co thắt phế quản, cần chỉnh liều thận trọng, ngừng truyền thuốc ngay nếu xuất hiện co thắt phế quản.

Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, có nguy cơ làm suy giảm thêm khả năng co bóp cơ tim và làm suy tim trầm trọng thêm. Ngừng thuốc ngay khi xuất hiện dấu hiệu suy tim và có thể dùng thuốc điều trị đặc hiệu nếu cần (glycosid trợ tim và/hoặc thuốc lợi tiểu). Nếu nhất thiết phải tiếp tục điều trị bằng esmolol, khi những biểu hiện của suy tim giảm bớt, có thể truyền lại với tốc độ chậm hơn.

Thuốc có thể che lấp dấu hiệu hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, hồi hộp, thay đổi huyết áp, run, lo lắng).

Cần thận trọng khi dùng esmolol cho bệnh nhân suy giảm huyết động hoặc người bệnh đang sử dụng các thuốc làm giảm sức cản ngoại vi, giảm máu đến cơ tim, giảm co bóp cơ tim và/hoặc giảm lan truyền xung động điện tại cơ tim.

Tiêm esmolol có thể gây kích ứng, viêm tắc tĩnh mạch, hoại tử và phồng rộp tại nơi tiêm.

Đối với điều trị tăng huyết áp và nhịp tim nhanh trong quá trình phẫu thuật: Theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sinh tồn và điều chỉnh liều lượng esmolol từ từ nếu bị tăng huyết áp do co mạch kết hợp hạ thân nhiệt.

Thận trọng sử dụng esmolol ở các bệnh nhân bị đau thắt ngực prinzmetal, u tủy thượng thận, bệnh tuần hoàn ngoại vi, tăng kali máu, cường giáp, rung nhĩ cấp tính kèm suy chức năng thất trái nặng, giảm huyết áp hoặc có đường dẫn truyền phụ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại an toàn của esmolol đối với phụ nữ có thai là loại C. Chỉ sử dụng esmolol cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không rõ esmolol có bài tiết qua sữa mẹ hay không, vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ nuôi con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng.

Quá liều Esmolol và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim chậm xoang, block nhĩ thất, suy tim, sốc tim, ngừng tim, co thắt phế quản, suy hô hấp, mất ý thức dẫn đến hôn mê, co giật, buồn nôn, nôn, hạ đường huyết và tăng kali máu.

Có thể dẫn tới tử vong hoặc tàn phế vĩnh viễn. Liều đã gây tử vong dao động rộng, từ 0,625 - 2,5 g (12,5 - 50 mg/kg).

Cách xử lý khi quá liều

Ngừng thuốc ngay lập tức. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Nhịp tim chậm: Cân nhắc tiêm tĩnh mạch atropine hoặc thuốc kháng cholinergic khác.

Glycosid trợ tim và/ hoặc thuốc lợi tiểu có thể giải quyết tình trạng suy tim. Trường hợp cần điều trị sốc do co bóp cơ tim không đủ có thể tiêm tĩnh mạch dopamine, dobutamine, isoproterenol inamrinone. Glucagon cũng có thể được cân nhắc.

Hạ huyết áp có triệu chứng: Truyền dịch hoặc sử dụng thuốc vận mạch (dopamine, norepinephrine).

Sử dụng thuốc chủ vận β2 -adrenergic và/hoặc dẫn chất theophylin, hay ipratropium khi bệnh nhân bị co thắt phế quản.

Quên liều và xử trí

Không có dữ liệu.