Thuốc Diphereline PR 0.1mg

Triptorelin là một chất chủ vận tương tự decapeptide tổng hợp của hormone giải phóng hormone luteinizing (LHRH). Sở hữu tiềm năng lớn hơn LHRH nội sinh, triptorelin ức chế hoàn toàn sự tiết gonadotropin. Sau khi mãn tính, dùng liên tục, tác nhân này có tác dụng giảm liên tục trong sản xuất LH và FSH và sự phát sinh của tinh hoàn và buồng trứng. Nồng độ testosterone trong huyết thanh có thể giảm xuống mức thường thấy ở những người đàn ông bị phẫu thuật.

Triptorelin được chỉ định để điều trị giảm nhẹ ung thư tuyến tiền liệt tiến triển.

Lần đầu tiên sử dụng triptorelin là sự gia tăng tạm thời của hormone kích thích nang trứng (FSH), hormone luteinizing (LH), estradiol và testosterone. Thời gian, đỉnh điểm và sự suy giảm của testosterone trong cơ thể khác nhau tùy thuộc vào liều dùng. Sự gia tăng ban đầu này thường là nguyên nhân làm xấu đi các triệu chứng ung thư tuyến tiền liệt như tắc nghẽn niệu đạo hoặc bàng quang, đau xương, chấn thương tủy sống và tiểu máu trong giai đoạn đầu. Sự giảm bền vững của FSH và LH, và giảm đáng kể sự phát sinh của tinh hoàn thường được thấy trong 2-4 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Kết quả này là giảm testosterone huyết thanh xuống mức thường thấy ở những người đàn ông bị phẫu thuật thiến. Cuối cùng, các mô và chức năng đòi hỏi các hormone này trở nên không hoạt động. Tác dụng của triptorelin thường có thể được đảo ngược sau khi ngưng thuốc.

Triptorelin là một chất chủ vận tương tự tổng hợp của hormone giải phóng gonadotropin (GnRH). Các nghiên cứu trên động vật so sánh triptorelin với GnRH bản địa cho thấy triptorelin có hoạt động giải phóng cao gấp 13 lần đối với hormone luteinizing và hoạt động giải phóng cao gấp 21 lần đối với hormone kích thích nang trứng.

Sự chuyển hóa của triptorelin ở người không được hiểu rõ; tuy nhiên, sự trao đổi chất có thể không liên quan đến các enzyme gan như cytochrom P450. Việc triptorelin có ảnh hưởng hay không, hoặc nó ảnh hưởng đến các enzyme chuyển hóa khác như thế nào cũng chưa được hiểu rõ. Triptorelin không có chất chuyển hóa được xác định.

Một số tác dụng phụ thường gặp nhất của triptorelin là bốc hỏa được báo cáo ở 58,6% bệnh nhân, đau xương ở 12,1%, bất lực ở mức 7,1% và đau đầu ở 5,0%. Các tác dụng phụ khác được báo cáo bao gồm đau tại chỗ tiêm, đau cơ thể nói chung, đau chân, mệt mỏi, tăng huyết áp, chóng mặt, tiêu chảy, nôn mửa, mất ngủ, mất cảm xúc, thiếu máu, ngứa, nhiễm trùng đường tiết niệu và bí tiểu. Triptorelin được phân loại là Mang thai loại X và chống chỉ định ở phụ nữ mang thai hoặc ở những phụ nữ có thể mang thai. Thay đổi nội tiết tố gây ra bởi triptorelin làm tăng nguy cơ sảy thai. Các nghiên cứu thực hiện trên chuột mang thai đã chứng minh độc tính của mẹ và độc tính của phôi thai.