Thuốc Climen - Bayer Pharma AG

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cyproterone acetate

Loại thuốc

Thuốc hormon kháng androgen

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg, 100 mg

Viên nén bao đường dạng hỗn hợp: 2 mg/ 0,035 mg

Viên nén bao phim dạng hỗn hợp: 2 mg/ 2 mg

Ở nam giới:

Kiểm soát ham muốn tình dục ở nam giới cường độ cao và / hoặc sai lệch về tình dục kết hợp với tâm lý trị liệu.

Để giảm thiểu sự lệch lạc tình dục ở nam giới, có thể sử dụng cyproterone acetate 50 mg hoặc 100 mg khi các biện pháp can thiệp khác được coi là không phù hợp.

Bệnh ung thư tuyến tiền liệt:

• Thuốc kháng androgen khi không thể phẫu thuật được.
• Giảm tình trạng tăng hormon sinh dục nam lúc đầu kết hợp điều trị với các thuốc đồng vận GnRH.
• Điều trị giảm nhẹ và lâu dài khi các chất đồng vận GnRH hoặc phẫu thuật bị chống chỉ định, không được dung nạp hoặc khi điều trị bằng đường uống được ưu tiên hơn.
• Điều trị triệu chứng bốc hỏa ở những bệnh nhân đang điều trị bằng các chất đồng vận GnRH hoặc những người đã phẩu thuật cắt bỏ tinh hoàn.

Ở nữ giới:

Những dấu hiệu nặng của chứng nam hóa: rậm lông chủ yếu ở nữ không phải do khối u (vô căn, hội chứng buồng trứng đa nang) khi ảnh hưởng nghiêm trọng đến đời sống tâm lý, tình cảm xã hội, rụng tóc nhiều phụ thuộc androgen, các dạng nặng của mụn trứng cá và/hoặc tăng tiết bã nhờn.

Estradiol Val Cả (còn được gọi là E2V) là một ester pro-ma túy của [DB00783], một loại hormone xuất hiện tự nhiên lưu hành nội sinh trong cơ thể con người. Estradiol là dạng mạnh nhất trong tất cả các steroid estrogen của động vật có vú và hoạt động như hormone sinh dục nữ chính. Là một loại thuốc proradiol, estradiol acetate do đó có tác dụng hạ lưu tương tự trong cơ thể thông qua liên kết với Estrogen Receptor (ER) bao gồm các tiểu loại ERα và ERβ, nằm trong các mô khác nhau bao gồm ở vú, tử cung, buồng trứng, da , tuyến tiền liệt, xương, mỡ và não. [DB00783] thường được sản xuất với chuỗi bên ester vì estradiol nội sinh có khả dụng sinh học đường uống rất thấp (2-10%). Chuyển hóa đầu tiên qua ruột và gan nhanh chóng làm suy giảm phân tử estradiol trước khi nó có cơ hội lưu thông hệ thống và phát huy tác dụng estrogen của nó [A12102]. Quá trình este hóa estradiol nhằm mục đích cải thiện sự hấp thu và khả dụng sinh học sau khi uống (như với Estradiol val Cả) hoặc để duy trì giải phóng từ việc tiêm bắp (như với Estradiol Cypionate) thông qua cải thiện tình trạng nhiễm mỡ. Sau khi hấp thụ, các este bị phân cắt, dẫn đến việc giải phóng estradiol nội sinh, hoặc 17β-estradiol. Do đó, Ester pro-thuốc của estradiol được coi là dạng estrogen sinh học [T84]. Estradiol val Cả có sẵn trên thị trường dưới dạng tiêm bắp như là sản phẩm Delestrogen và được chỉ định để điều trị các triệu chứng vận mạch từ trung bình đến nặng và teo âm hộ do mãn kinh, do điều trị hạ huyết áp, do điều trị hạ huyết áp điều trị ung thư biểu mô tuyến tiền liệt phụ thuộc androgen (chỉ đối với giảm nhẹ). Estradiol val Cả cũng có sẵn kết hợp với [DB09123] là sản phẩm thương mại Natazia sử dụng để phòng ngừa thai kỳ và điều trị chảy máu kinh nguyệt nặng. Nguồn estrogen chính ở phụ nữ trưởng thành đi xe đạp bình thường là nang noãn, tiết ra 70 đến 500 mcg estradiol mỗi ngày, tùy thuộc vào giai đoạn của chu kỳ kinh nguyệt. Tuy nhiên, sau khi mãn kinh, hầu hết estrogen nội sinh được sản xuất bằng cách chuyển đổi androstenedione, được tiết ra bởi vỏ thượng thận, thành estrone bởi các mô ngoại biên. Do đó, estrone và dạng liên hợp sulfate, estrone sulfate, là estrogen lưu hành phổ biến nhất ở phụ nữ sau mãn kinh [Nhãn FDA]. Mặc dù estrogen lưu hành tồn tại ở trạng thái cân bằng động của các tương tác trao đổi chất, estradiol là estrogen nội bào chính của con người và mạnh hơn đáng kể so với các chất chuyển hóa của nó, estrone và estriol ở mức độ thụ thể. Do sự khác biệt về hiệu lực giữa estradiol và estrone, mãn kinh (và sự thay đổi hormone chính từ estradiol thành estrone) có liên quan đến một số triệu chứng liên quan đến việc giảm hiệu lực và tác dụng estrogen này. Chúng bao gồm bốc hỏa, khô âm đạo, thay đổi tâm trạng, kinh nguyệt không đều, ớn lạnh và khó ngủ. Quản lý các dạng estrogen tổng hợp và sinh học, như estradiol val Cả, đã cho thấy cải thiện các triệu chứng mãn kinh này.

Estradiol val Cả có sẵn trên thị trường dưới dạng tiêm bắp như là sản phẩm Delestrogen và được chỉ định để điều trị các triệu chứng vận mạch từ trung bình đến nặng và teo âm hộ do mãn kinh, do điều trị hạ huyết áp, do điều trị hạ huyết áp điều trị ung thư biểu mô tuyến tiền liệt phụ thuộc androgen (chỉ đối với giảm nhẹ). Estradiol val Cả cũng có sẵn kết hợp với [DB09123] là sản phẩm thương mại Natazia sử dụng để phòng ngừa thai kỳ và điều trị chảy máu kinh nguyệt nặng.